[其他]芳香ω-烷亚胺基-四氢-6H-1,3-噻嗪-6-酮衍生物的制备和应用无效
申请号: | 87101690 | 申请日: | 1987-03-05 |
公开(公告)号: | CN87101690A | 公开(公告)日: | 1987-12-30 |
发明(设计)人: | 希布特·马塞尔 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;A61K31/54;//C07D417/12;27906;31920);27906;21372) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 张元忠,王杰 |
地址: | 美国俄亥俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳香 胺基 噻嗪 衍生物 制备 应用 | ||
1、制备通式如下的芳香ω-烷亚胺基-四氢-6H-1,3-噻嗪-6-酮及其药用酸加成盐的方法,
式中n为2-5的整数,R1和R2各为甲基或连在一起形成四亚甲基环或五亚甲基环,X为如下基团,
该方法包括通式如下的3-异硫氰基丙酸的烷基酯与通式如下的烷基胺在溶液中缩合,
式中R1、R2、X和n的含义同上,R3为有1-4个碳原子的低级烷基,形成通式如下的3-[(N-烷基)硫脲基]丙酸的烷基酯,
使该N-芳基-硫脲-烷基酯自动环化,分离得到该芳香ω-烷亚胺基-四氢-6H-1,3-噻嗪-6-酮或其药用盐。
2、按照权利要求1的方法,式中X是基团
3、按照权利要求1的方法,制备化合物2-[4-(2,3-二氢-1,4-苯并-2-二噁烷基)甲胺基]丁亚胺基]-四氢-4,4-二甲基-6H-1,3-噻嗪-6-酮。
4、按照权利要求1的方法,式中X是基团
5、按照权利要求1的方法,制备化合物2-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁亚胺基]-四氢-4,4-二甲基-6H-1,3-噻嗪-6-酮。
6、按照权利要求1的方法,制备化合物2-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁亚胺基]-四氢-4,4-四亚甲基-6H-1,3-噻嗪-6-酮。
7、一种解除病人的焦虑症状的方法,该方法包括给这种病人服用抗焦虑有效剂量的权利要求1制得的化合物。
8、一种抗焦虑药剂,该药剂包括抗焦虑有效剂量的权利要求1制得的化合物或其药用酸加成盐,并含有药用载体或稀释剂。
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