[其他]碳环嘌呤核苷,它们的制备及应用无效
申请号: | 87101691 | 申请日: | 1987-03-05 |
公开(公告)号: | CN87101691A | 公开(公告)日: | 1987-10-07 |
发明(设计)人: | 谷山佳央;浜名巧;丸本龙二;山本直树 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07H9/16 | 分类号: | C07H9/16;A61K31/70 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 周中琦,戴真秀 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘌呤 核苷 它们 制备 应用 | ||
1、式为
的化合物及其盐,式中R为羟基,它可被保护,Y为嘌呤碱基,它也可以被保护。
2、根据权利要求1的化合物,其中R为羟基,Y为腺嘌呤-9-基,次黄嘌呤-9-基,鸟嘌呤-9-基,异鸟嘌呤-9-基,黄嘌呤-9-基,3-脱氮腺嘌呤-9-基,7-脱氮腺嘌呤-9-基,8-氮杂腺嘌呤-9-基或2,6-二氨基腺嘌呤-9-基。
3、根据权利要求1的化合物,为2′,3′-双脱氧隐陡头霉素。
4、根据权利要求1的化合物,为9-[(1S,4R)-4-羟甲基环戊-1-基]鸟嘌呤。
5、根据权利要求1的化合物,为9-[(1S,4R)-4-羟甲基环戊-1-基]次黄嘌呤。
6、根据权利要求1的化合物,式中R为用单甲氧基三苯甲基或双甲氧基三苯甲基保护的羟基。
7、根据权利要求1的化合物,其中Y为用苯甲酰基,异丁酰基或乙酰基保护的嘌呤碱基。
8、制备下式化合物及其盐的方法:
其中R为羟基,它可以被保护,Y为嘌呤碱基,它可以被保护,该方法包括将具有下式的化合物进行2′或3′-脱氧的还原反应,
式中R及Y与上面描述的相同,R1或R2中一个为羟基,另一个为氢。
9、根据权利要求8的方法,其中将下式化合物中R1或R2的羟基硫羰基化,然后在α,α′-偶氮双异丁基腈的存在下用三苯甲基氢化锡还原,必要时再除去R及Y各自的保护基,
式中R、Y、R1和R2与权利要求8所描述的相同。
10、含有效量的下式化合物及其盐的抗病毒组合物,
式中R为羟基,它可以被保护,Y为嘌呤碱基,它可以被保护。
11、根据权利要求10的组合物,其中的化合物为2′,3′-双脱氧隐陡头霉素。
12、根据权利要求10的组合物,其中的化合物为9-[(1S,4R)-4-羟甲基环戊-1-基]鸟嘌呤。
13、根据权利要求10的组合物,其中化合物为9-[(1S,4R)-4-羟甲基环戊-1-基]次黄嘌呤。
14、根据权利要求10的组合物可用于抑制爱滋病毒的生长。
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