[其他]1-苯基咪唑-羧酸酰胺的制造方法及其作为植物生长调节剂的应用

说明书

从DE-A3，217，094已知1-苯基咪唑-5-羧酸衍生物可用作杀霉菌剂、除草剂和植物生长调节剂。

这些化合物具有化学通式（A）

式中R¹为氢、苯基、烷基、链烯基、金属阳离子或铵、其中烷基、链烯基可被卤素、烷氧基或二烷基氨基取代。R²为被取代过的苯基，X＝氧、硫或氮，在X＝氮的情况下，两个R¹基连在X上。

意外地发现，挑选出在DE-A3，217，094中未叙述过的1-苯基咪唑羧酸酰胺（特别是对水稻）具有特别强的调节植物生长的作用。因此本发明的任务涉及化学式Ⅰ的一些化合物。

其中R¹为彼此独立的（C₁-C₃）烷基。R²为氢、甲基或卤素以及它们的可用于农业中的盐。

R¹尤其表示乙基，R²尤其表示氢

此外，本发明的任务还涉及化学式Ⅰ的化合物的制造方法。其特征是将具有化学式Ⅱ的化合物进行氨解。

式中R¹，R²具有上述意义，R³＝-O-R⁴、-OH、Cl、化学式所表示的基。R⁴＝（C₁-C₃）烷基。如有需要，可把得到的化合物转化成其盐。

氨解可按一般常用的方法进行，例如：

-用含有R³＝OR⁴的一些化合物与氨或加热时能释放出氨的物质（如尿素、甲酰胺或碳酸铵），必要时加压，在温度为100和250℃之间进行反应（实例见Houben-Weyl Ⅷ第656页）;或

-将化学式Ⅱ表示的含有R³＝OH的一些化合物转化成一种铵盐，然后使此铵盐进行热分解。铵盐可通过酸与氨或与上述释出氨的物质反应制取（实例见Houben-Weyl Ⅷ第645页）;或

-用化学式Ⅱ表示的含有R³＝Cl、的化合物与氨水或气态氨于惰性溶剂中，在0至100℃进行反应（实例见Organikum 1973，第453页）。

可用于农业中的化学式Ⅰ表示的一些盐是咪唑盐（Imidazo-liumsalze）;这类盐可按已知的方法用强酸例如盐酸、硫酸、甲磺酸、氯代乙基膦酸或三氯醋酸在pH值≤α的条件来制备。

用本发明的化合物具有典型的调节植物生长的效果，这种化合物可低剂量使用。它们对植物本身的新陈代谢起到了调节作用。可用来有目的地对植物机体（Pflanzeninhaltsstoffen）产生影响，

用来提高产量，促使庄稼早熟（Ernteerleichterung）和使植物茁壮生长（Wuchsstauchung）。其次，这些化合物也适合用来普遍控制和阻止植物不符合人们愿望的生长，但是不杀死植物。对许多单子叶和双子叶作物起着抑制植物生长的重要作用，由此可以减少倒伏或完全阻止倒伏。这些化合物所具有的植物生长调节剂的作用，用作水稻生长抑制剂是特别突出的。本发明的任务也包括调节植物生长的药剂，此药剂的特点是至少含有本发明的化合物之一的有效成份。

本发明的化合物，需要时，可和其它有效成份混合，以通常的方法制成可湿粉剂、可乳化浓缩物、可喷洒的溶液、粉雾剂、分散液、颗粒料或微型颗粒料后使用。

可湿粉剂是可在水中均匀分散的制剂，此制剂除含有效物质外，还含有稀释剂或惰性物质或湿润剂，如：聚乙氧基脂肪醇、烷基磺酸盐或烷基苯基磺酸盐和/或分散助剂，如：木质素磺酸钠、2，2′-二萘基甲烷-6，6′二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或者还有油酰甲基中磺酸钠。可湿粉剂是按通常方法制备的，例如将各组份研磨并混合之。

可乳化的浓缩物可以通过例如将有效物质溶于某种惰性有机溶剂如：丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或沸点较高的芳香化合物、或脂肪族碳氢化合物，或脂环碳氢化合物中，添加一种或几种乳化剂而制成。有效物质为液体时，也可完全不用溶剂或用一部份溶剂。作为乳化剂的例如有：烷基-芳基磺酸钙盐，如十二烷基苯磺酸钙或非离子型的乳化剂，如：脂肪酸聚乙二醇酯、烷基芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、环氧丙烷-环氧乙烷-缩合物、脂肪醇-环氧丙烷-缩合物、烷基聚乙二醇醚、脱水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇酸酯或聚氧乙烯山梨糖醇酯。