[发明专利]新型含硫化合物的杀真菌组合物

说明书

本发明涉及一些新型含硫化合物及其制备方法;此外，本发明还涉及杀真菌和/或杀细菌的药物组合物，特别是那些用以处理土壤或种籽使之免遭食植物的微生物感染的药物组合物，组合物中含有上述新化合物作为活性物质;本发明也涉及所说的药物组合物在农业和园艺中的应用。

德国公开专利说明书2627328中已报道了用具有杀真菌活性的硝基噻唑类化合物来处理种籽，其中所描述的一种化合物是2-甲基亚磺酰基-4-甲基-5-硝基噻唑。但是实际上这个化合物已被证实没有足够的活性、这从本发明的实施例中可以看得很清楚。

美国专利说明书4451660公开的具有杀真菌活性的硝基噻吩类化合物，是专门用来处理种籽或土壤使免遭食植物的微生物感染的。这个专利说明书中所描述的化合物是2-甲基亚磺酰基-3-硝基噻吩和2-乙基亚磺酰基-3-硝基-5-乙酰基噻吩。但现已发现，在实际应用中，这些化合物的活性还有待改进之处，此外，这些化合物对于温血动物具有不希望有的毒性。

本发明的目的是提供一类新型含硫化合物，它们具有经改进了的杀真菌和/或杀细菌活性、特别是能防御植物病原的种籽真菌和土壤真菌和/或细菌、对温血动物毒性较低。按照本发明、为达到这个目的可藉助这样一些新型含硫化合物，其特征在于它们具有通式（Ⅰ）：

其中

R是一个含有1-12个碳原子的烷基，它可以被卤素取代，或未被卤素取代;或是一个含有2-4个碳原子的链烯基或链炔基，一个含有3-4个碳原子的链二烯基，一个取代的或未取代的苯基或苯基（C₁-C₄）烷基;

R₁是一个氰基、一个甲酰基、一个含有2-5个碳原子的烷基羰基或烷氧羰基、其上可被卤素所取代，或未被卤素所取代，一个取代的或未取代的苯甲酰基或一个含有1-4个碳原子的烷基磺酰基;

R₂是氢原子、卤原子、一个未取代的氨基或被一或两个基团取代的氨基，这些基团可选自C₁-C₄烷基或C₂-C₅烷基羰基;一个形成杂环的一部份的氨基，这个杂环还可以含有另外一或二个选自N、O、S的杂原子;一个含有1-4个碳原子的烷基或烷氧基，其上还可被卤素或C₂-C₅烷基羰基有选择地取代，或一个取代的或未取代的（杂环）芳基、（杂环）芳氧基或（杂环）芳硫基;

或者其中R₁和R₂以及它们所连接的乙烯基一起，组成一个取代的或未取代的苯基;

X是一个氰基或甲酰基;

n为1或2;

y是一个含有1-4个碳原子的烷硫基;

Z是一个氢原子、一个卤原子、一个硝基、或一个含有1-4个碳原子的烷基或烷氧基，其上还可被卤素原子有选择地取代;或者其中y和Z一起代表一个硫原子;当y和Z不一起代表一个硫原子时，条件是，R₁和R₂以及它们所连接的乙烯基一起组成一个取代的或未取代的苯基。

前面所述的取代的芳基或苯基，是指在芳基或苯基上可被一个取代基或多个相同的或不同的取代基所取代。适当的取代基的实例有卤素、硝基、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基和C₁-C₄烷基磺酰基。适当的（杂环）芳基、（杂环）芳氧基和杂环芳硫基的实例有苯基、苯氧基、苯硫基、喹啉氧基、吡啶硫基、噻吩氧基和噻唑硫基。

上述化合物中的那些优选的含硫化合物是具有通式（Ⅱ）和通式（Ⅲ）的噻吩类化合物，

式（Ⅱ）中

R′是一个含有1-4个碳原子的烷基，

y′是一个含有1-4个碳原子的烷硫基，

R₄是一个氢原子或代表一个或多个取代基，这些取代基可选自卤素、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄卤代烷基和C₁-C₄卤代烷氧基。