[其他]2-氨基嘧啶并(4,5-g)喹啉的合成无效
申请号: | 87102570 | 申请日: | 1987-03-31 |
公开(公告)号: | CN87102570A | 公开(公告)日: | 1987-12-16 |
发明(设计)人: | 利兰·奥托·韦格尔;吉尔伯特·斯坦利·斯泰顿 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;//;22100;23900) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨九昌,刘元金 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 嘧啶 喹啉 合成 | ||
1、一种制备式(Ⅰ)的反式化合物的方法,
式中R是氢、氰基,C1-C3烷基或烯丙基;R1是氨基、-HNR3或-NR4R5;R2是氢或甲基;R3是甲基、乙基、正丙基、C1-C3烷基-CO、苯基-CO或被取代的苯基-CO(其中所说的取代基是选自包括氯、氟、溴、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基及三氟甲基的基团中的一个或两个基团);而R4与R5各自独立地是甲基、乙基或正丙基,这个方法包括使下式的化合物与一种胍盐反应,
式中R6是C1-C3烷基、苯基、4-氯苯基、4-溴苯基或4-甲基苯基。
2、根据权利要求1的方法,其中R是正丙基。
3、根据权利要求1或2的方法,其中R2是氢。
4、根据权利要求1至3的任何一种方法,其中R1是氨基。
5、根据权利要求1至4中任何一种制备式(Ⅱ)的反式-(-)-异构体的方法:
此方法包括使下式的化合物与一种胍盐反应,
式中R、R1、R2及R6的定义与权利要求1相同。
6、根据上述权利要求1至5中的任何一种方法,制备式(Ⅰ)的反式-外消旋体。
7、根据权利要求5的方法,以制备反式-(-)-2-氨基-6-正丙基-5,5a,6,7,8,9,9a,10-八氢嘧啶并〔4,5-g〕喹啉。
8、根据权利要求1至7中的任何一种方法,其中胍盐是碳酸胍。
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