[其他]甜味剂N-苯基胍基乙酸和N-苯基乙脒基乙酸衍生物的制备方法以及这类甜味剂的配方

权利要求书

1、制备通式为：

的甜味剂制备方法，包括其互变异构体及其生理上可接受的盐类，

式中X₃，X₄和X₅选自以下各个基团：

H，Br，CF₃，CF₂CF₃，CH₂CF₃，C₁-C₄烷基，CH=NOCH₃，CH=NOH，CHO，CH₂OCH₃，CH₂OH，Cl，CN，COCF₃，CO-C₁-C₃烷基，CONH₂，CONHC₁-C₃烷基，CON(C₁-C₃烷基)₂，COOC₁-C₃烷基，COOH，F，I，NH₂，NHC₁-C₃烷基，N(C₁-C₃烷基)₂，NHCHO，NHCOCH₃，NHCONH₂，NHSO₂CH₃，NO₂，OC₁-C₃烷基，OCOCH₃，OH，SC₁-C₃烷基，SOC₁-C₃烷基，SO₂C₁-C₃烷基，SO₂NH₂，SO₂NHC₁-C₃烷基，SO₂N(C₁-C₃烷基)₂和SO₃H；

式中A由N和C中选择；

式中R₁是一氢原子或一个烃基或一含有直至4个碳原子的饱和或不饱和的非环的，环状的或两者的混合的可发生变化的烃基，其中，在可发生变化的烃基中：

1至2个碳原子可由1至2个相同或不相同的杂原子替代，这些杂原子可从氮、氧、硫、氯、溴和碘原子中选择；

和1个至3个氢原子可被1个至3个氟原子取代；

式中R₂是一个烃基或一个含2个至13个碳原子的饱和或不饱和的、非环的，环状的或两者的混合的可发生变化的烃基，其中，在可发生变化的烃基中：

1至4个碳原子可由1个至4个相同或不相同的杂原子替代；这些杂原子可从氮、氧、硫、氯、溴和碘原子中选择；

和1至5个氢原子可被1至5个氟原子取代；

式中的R₁和R₂可以合并在一起；

式中的R₃选自氢原子或一个C₁-C₃烷基；

式中的R₄选自H和CH₃，

其条件是当X₃，X₅，R₃和R₄都是氢原子，以及

当X₄是CN或NO₂时，而R₁和R₂不能是CN或OCH₃，

和当X₄是H，CF₃，CHO，Cl，CN，COCH₃，F或NO₂时，而R₁不能是NO₂或SOC₁-C₂烷基，R₂不能是NO₂，SOR，SO₂R，SO₂NHR和SO₂N(R)₂，R是直到有10个碳原子的烷基，环烷基或芳基，而这些碳原子中的1个或2个碳原子可由1个或2个硫或氧原子替代，

而这一方法的特征是将通式为：

的硫脲基或硫代酰氨基衍生物与通式为：

的化合物缩合，其中：

G₁是(X₃X₄X₅)C₅H₂或HOOCCHR₄，

G₂是R₂或HOOCCHR，

G₃，G₄和G₅是H，R₁，或R₃，

G₆是(X₃X₄X₅)C₆H₂，R₂或HOOCCHR₄，

A′是N或C，

n当A′是N时为1，A′是C时为2；

而且其中：

G₁，G₂和G₅不能同时相同，

A和A′不能同时是碳原子，

A′是N，G₃，G₄和G₅都是H，如果G₁或G₂或G₆是HOOCCHR₄的话；

以上的X₃，X₄，X₅，R₁，R₂，R₃，R₄和A相当于前面给出的定义。