[其他]膦酰胺化合物

说明书

本发明是关于膦酰胺化合物，它们的制备及作为农药的应用。

根据本发明提供了通式（Ⅰ）的膦酰胺化合物，

式中：X为氧和硫;

R和R¹任意选自最多二十个碳原子的烷基和烯基、苯基、最多十个碳原子的苯烷基;

R²和R³任意选自最多十个碳原子的烷基、烯基、炔基、卤代烷基和烷硫基烷基;苯基、萘基、吡啶基、噻吩基;最多十个碳原子的苯烷基和烯基;其中苯基，萘基、吡啶基、噻吩基可被从下列基团中选择的一至三个取代基所取代，它们是：卤原子、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氨基、单和双-（C₁-C₄烷基）氨基、单和双-（C₁-C₄烷基）氨基羰基;或R²如上述定义，而R³为-NR⁴R⁵，其中R⁴为C₁-C₄烷基，苯基或最多十个碳原子的苯烷基、R⁵为氢或为R⁴所表示的基团中的一个，或R⁴和R⁵与处于中间的氮原子一起表示1-哌啶子基或1-吗啉代。

在上述化合物中的烷基，烯基或炔基，或苯烷基或苯烯基中的烷基或烯基部分可以是直链或支链的。优选的苯烷基为苄基，优选的苯烯基为苯乙烯基。

优选的R和R¹任意选自C₁-C₁₀烷基，更优选的为C₁-C₆烷基。最优选的R为甲基或乙基，R¹为C₃-C₆烷基，最好的为C₃-C₅烷基。

优选的R²和R³任意选自C₁-C₁₀烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆卤代烷基和C₂-C₁₀烷硫基烷基、苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、苄基和苯乙烯基，其中的苯基，萘基，吡啶基，噻吩基可被选自下列基团的三个取代基所取代，它们是：卤原子、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氨基、单和双-（C₁-C₄烷基）氨基和单和双-（C₁-C₄烷基）氨基羰基，或R³可以是单或双-（C₁-C₄烷基）氨基。所说的取代基中优选的为卤原子、硝基、甲基、甲氧基、氨基、甲氨基和甲氨基羰基。

优选的R²为C₁-C₆烷基，苯基或苄基。

或（Ⅰ）的化合物中优选的为其中的X为氧的化合物。

本发明也提供了一种制备如上述定义的式（Ⅰ）化合物的方法，该方法包括式（Ⅱ）的化合物

与式（Ⅲ）的磺酰胺的碱金属盐如钠或钾盐反应

式中R、R²和R³如上述定义。

式（Ⅱ）的化合物与式（Ⅲ）的磺酰胺盐的反应可按下述步骤顺利地进行：在温度0-5℃，将氯化物以控制的速度加入盐的惰性溶剂的溶液中，除去水分，然后将反应混合物加热到环境温度（如20℃）或微高一点，如果需要甚至可加热到回流温度。氯化物最好以溶液形式加入，所用溶剂与溶解盐所使用的溶剂相同。适宜的溶剂包括乙醚、四氢呋喃和乙腈。得到的产物用普通的方法易于分离和提纯，正如在后面实施例中所说明的。

正如美国专利4，390，929和4，190，652中描述的那样，二硫代膦酰氯产物母体（式（Ⅱ）中X为硫的化合物）可以通过式（Ⅳ）的硫代磷酰二氯