[发明专利]大环内酯化合物的制备方法

权利要求书

1、一种制备如下式(Ⅰ)的化合物或其盐或酯的方法，式(Ⅰ)为

(Ⅰ)

其中：

虚线表示一个在位置22和23的原子间的碳-碳单键或双键；

X表示一个氢原子或一个羟基；当虚线表示在位置22和23的碳原子之间的一个双键时，X表示一个氢原子；

Y表示=N-OR³基；其中R³表示一个氢原子，一个有1-6个碳原子的烷基及至少可以被一个羧基任意取代的该烷基，一个有3-10的环碳原子的环烷基或一个其芳基部分有6-10个的环碳原子而其烷基部分有1-6个碳原子的芳烷基，C_1-6链烷酰基或N，N-二甲氨基甲酰基；

R¹表示甲基或乙基；

R²表示R⁵-(O)_n-基(Y表示上述的=N-OR³基时)其中n=0或1；

R⁵表示一个氢原子、一个有1-22个碳原子的烷基、一个有2-6碳原子的链烯基或炔基、一个有3-10个碳原子的环烷基、一个有6-10个环碳原子的芳基、一个在芳基那部分有6-10个环碳原子和在烷基那部分有1-6个碳原子的芳烷基或一个有4-14个环碳原子的杂环基，其中环上至少有一个环原子是氧原子、硫原子或氮原子；

其中上述的R⁵烷基至少可以被从如下的取代基中选择的一个取代基取代。这些取代基是：

(a)，有3-10个碳原子的环烷基；有1-6个碳原子的烷氧基；有2-7个碳原子的烷氧基羰基；卤原子；有6-10个环碳原子的芳氧基和芳硫基，至少可以被一个卤原子取代；保护或未保护的羟基；羟基；氨基；在每个烷基的那部分有1-6个碳原子的单烷基氨基和二烷基氨基；有1-6个碳原子的脂族酰氨基；芳族的酰氨基；氰基；氨基甲酰基；在每个烷基的那部分有1-6个碳原子的单烷基氨基甲酰基和二烷基氨基甲酰基；基；烷硫基、烷基亚磺酰基和烷基磺酰基，在每种情况下，都有1-6个碳原子；硝基；和有4-14个碳原子的杂环基，其中环上至少有一个环原子是一个氧原子、硫原子或氮原子；

上述R⁵中的链烯基和炔基至少可以被从如下的取代基中选择的一个取代基任意地取代。这些取代基是：

(b)上述的取代基(a)以及有6-10个环碳原子的芳基；

上述R⁵中的环烷基、芳基、芳烷基和杂环基至少可以被如下的取代基中选择的一个取代基任意地取代。这些取代基是：

(c)上述的取代基(a)；在烷氧基和烷基那部分都有1-6个碳原子的烷基；有1-6个碳原子的卤代烷基；和有2-6个碳原子的卤代链烯基；

该方法包括在R²表示R⁵-(O)_n-基，而Y表示=N-OR³的情况下，将式(Ⅺ)的化合物

(Ⅺ)

(其中虚线、X、R¹和R²的意义如上述)

与式NH₂OR³的肟(其中R³意义如上述)或与这种肟的盐进行反应，得到如下式(Ⅰb)的一种产品

其中虚线、X、R¹、R⁵和n意义如上述)，当上述式(Ⅰb)的产品中R³表示一个氢原子的时候，如果需要可以酯化上述的产品，以便得到式(Ⅰb)的相应的化合物(其中R³是除氢原子以外的上述限定意义中的一个)。

2、根据权利要求1的方法，其中制备式（Ⅰb）的化合物及其盐或酯，其中R³表示氢原子、丙酰基或新戊酰基。

3、根据权利要求1的方法，其中制备式（Ⅰ）化合物及其盐或酯，其中R¹表示一个乙基。

4、根据权利要求1的方法，其中制备式（Ⅰb）的化合物及其盐或酯，其中R¹表示一个甲基或乙基，X表示一个氢原子，在位置22和23的原子之间有一个碳-碳单键。