[发明专利]喹啉-3-羟酸衍生物的制备方法

权利要求书

1、制备式(Ⅰ)的药学上的活性化合物及其药学上可接受的盐、酯和酰胺的方法，

式中：

R代表一个C₁-C₃烷基基团、至少有一个卤素取代基的C₁-C₃烷基基团、C₁-C₃烷氨基基团、C₃-C₆环烷基基团、苯基基团或有至少有一个卤素取代基的苯基基团，

R¹代表一个C₁-C₃烷氧基基团，

X代表一个氟或氯原子，

Y代表：一个吗啉代基团，硫代吗啉代基团，咪唑基基团，

一个式(i)的基团：

式中：

R²代表一个氢原子、甲酰基团、C₁-C₄烷基基团或由羟基基团取代的C₁-C₄烷基基团、C₂-C₄脂族酰氧基基团、C₁-C₄脂族酰基团或羧基基团，

R³代表一个氢子或C₁-C₃烷基基团，

A代表式-(CH₂)₂-、-(CH₂)₃-或-COCH₂-的基团，

m代表整数1或2；

或代表式(ii)的基团：

式中：

R⁴代表一个氢原子、一个C₁-C₃烷基、一个羟基或C₁-C₃烷氧基基团，

W代表一个羟基、一个C₁-C₃烷氧基或R⁵R⁶N-(CH₂)n-基团，其中n为0或1，R⁵和R⁶相同或不同且各自代表氢原子、C₁-C₃烷基或苄基基团，

B代表式-CH₂-、-(CH₂)₂-或-(CH₂)₃-的基团，

m定义同上；

该方法包括使式(Ⅱ)的化合物

(式中R、R¹和X定义同上，X′表示一个卤族原子且可以和X表示的卤族原子相同或不同，R^7′表示氢原子或羧基保护基团)或其活性衍生物或等同物与式(Ⅲ)的化合物

Y-H  (Ⅲ)

(式中Y定义同上)或其活性衍物或等同物反应，如果需要，可使其产物进行以下任何一种或多种反应：

脱保护反应、成盐反应、酯化反应和酰胺化反应。

2、按照权利要求1的方法，其中起始原料化合物中的

R代表一个乙基、一个2-氟乙基、一个环丙基、一个4-氟苯基或一个2，4-二氟苯基，

R¹代表一个甲氧基基团，

X代表一个氟原子，

Y代表一个式（ⅰ）的基团：

式中R²、R³、A和m定义与权利要求1相同。

3、按照权利要求1的方法，其中起始原料化合物中的

R代表一个乙基、一个2-氟乙基、一个环丙基、一个4-氟苯基或一个2，4-二氟苯基基团，

R¹代表一个甲氧基基团，

X代表一个氟原子，

Y代表式（ⅱ）的基团（其定义与权利要求1相同），

其中：

R⁴代表一个氢原子或一个C₁-C₃烷基，

W代表一个羟基，

B代表式-CH₂-或-（CH₂）₂-的基团，

m如权利要求1所定义。