[发明专利]含1，2，3，6-四氢-5-硝基-嘧啶衍生物的农药组合物，其制备方法及用途

说明书

本发明涉及到一类新型的1，2，3，6-四氢-5-硝基嘧啶类衍生物，关于其制备方法以及它们作为杀虫剂，特别是作为杀昆虫剂和杀线虫剂的用途。另外，这类化合物还具有高强度消灭外寄生虫的活性。

我们已经知道有些嘧啶并噻嗪类化合物具有杀虫剂的性能，例如7-乙基-9-硝基-3，4，7，8-四氢（2H，6H）-嘧啶并-[4，3-b]-1，3-噻嗪（参看美国专利说明书4，031，087）。

现已找到了一类具有式（Ⅰ）结构的新型1，2，3，6-四氢-5-硝基-嘧啶衍生物以及它们的酸加成盐：

其中

n代表数字0，1或2，

R¹代表氢或下列可被任意取代的基团，包括烷基、链烯基、链炔基、芳烷基和杂芳烷基，

R²代表二烷基氨基、烷氧基、链烯氧基、芳烷氧基或下列可被任意取代的基团，包括烷基、链烯基、链炔基、环烷基、芳烷基和杂芳烷基，此外，还发现当至少有两倍摩尔量的甲醛存在时，具有式（Ⅱ）结构的硝基亚甲基衍生物（其中R¹和n如上所述）

与具有式（Ⅲ）结构的胺类（其中R²如上所述）

反应，假若需要时有酸性催化剂和稀释剂存在的条件下，则可以制得式（Ⅰ）的1，2，3，6-四氢-5-硝基-嘧啶类衍生物;如果需要时向所制得的化合物中加入一些生理上可接受的酸，则可以制得式（Ⅰ）衍生物的酸加成盐。

令人惊奇的是按照本发明具有式（Ⅰ）结构的1，2，3，6-四氢-5-硝基-嘧啶衍生物在作为高活性的杀虫剂、杀线虫剂和杀外寄生虫剂上表现十分卓越。

本发明涉及到的优选的化合物中是，其中

n代表数字0，1或2，

R¹代表氢、或具有1至20个碳原子的烷基，此烷基可被氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、C₁-C₄烷基氧基、C₁-C₄烷硫基、卤代-C₁-C₂烷氧基、卤代-C₁-C₂-烷硫基、氨基、C₁-C₄-烷氨基或二C₁-C₄-烷氨基所任意取代;具有2至6个碳原子的链烯基和链炔基;在芳基部分有6至10个碳原子和在烷基部分有1至4个碳原子的芳烷基，而可被氟、氯、溴、氰基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、卤代-C₁-C₂烷基、卤代-C₁-C₂烷氧基或卤代-C₁-C₂-烷硫基所任意取代，或代表呋喃基-C₁-C₃-烷基、苯硫基-C₁-C₃-烷基、吡唑基-C₁-C₃-烷基、咪唑基-C₁-C₃-烷基、吡咯基-C₁-C₃-烷基、1，2，4-三唑基-C₁-C₃-烷基、1，2，3-三唑基-C₁-C₃-烷基、嘧啶基-C₁-C₃-烷基、吡嗪基-C₁-C₃-烷基、吡啶基-C₁-C₃-烷基、噁唑基-C₁-C₃-烷基、异噁唑基-C₁-C₃-烷基、1，2，4-噁二唑基-C₁-C₃-烷基、1，3，4-噁二唑基-C₁-C₃-烷基、噻唑基-C₁-C₃-烷基、异噻唑基-C₁-C₃-烷基、1，2，5-噻二唑基-C₁-C₃-烷基和1，3，4，-噻二唑基-C₁-C₃-烷基，而各基团上可被氟、氯、溴、氰基、硝基、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-烷硫基、卤代-C₁-C₄-烷基、卤代-C₁-C₄-烷氧基、卤代-C₁-C₄-烷硫基、氨基、C₁-C₄-烷氨基或二-C₁-C₄-烷氨基所任意取代，和