[其他]苯并吡喃衍生物无效

专利信息
申请号: 87104319 申请日: 1987-06-04
公开(公告)号: CN87104319A 公开(公告)日: 1988-05-04
发明(设计)人: 北川正文;田中真 申请(专利权)人: 第一制药株式会社
主分类号: C07D311/22 分类号: C07D311/22;C07D405/12;A61K31/35;A61K31/41
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1、具有下述通式的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类,

其中:

R1及R2各代表氢原子,低级烷基,取代的或未取代的环烷基,单或二低级烷氨基,取代的或未取代的环氨基,取代的或未取代的芳基,或取代的或未取代的芳烷基;

Y1及Y2各代表氢原子,低级烷基,卤原子或三卤甲基;

Z代表羧基,低级烷氧羰基,四唑基,羟基或-CONR3R4,其中R3及R4各代表氢原子或低级烷基;

n代表整数1至6;在2-及3-位间的键表示一个单键或一个双键;

但须排除下述两种组合,一种组合是其中Y1,Y2及R2各代表氢原子,R1代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,键代表双键,另一种组合是其中Y1,Y2及R1各代表氢原子,R2代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,键代表双键。

2、按照权利要求1的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类,其中R2代表苯基,它可以被一个卤原子,一个低级烷基或一个低级烷氧基取代,R1代表氢原子,Y1代表卤原子,Y2代表氢原子,n代表1,Z代表羧基。

3、按照权利要求1的〔(5-氯-4-氧代-3-苯基-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其医药上可用的盐类。

4、按照权利要求1的〔(5-甲基-4-氧代-3-苯基-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其医药上可用的盐类。

5、按照权利要求1的{〔5-氯-3-(2-氯苯基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7〕氧}乙酸及其医药上可用的盐类。

6、按照权利要求1的{〔5-氯-3-(2-甲基苯基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7〕氧}乙酸及其医药上可用的盐类。

7、按照权利要求1的〔(3-苄基-5-氯-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其医药上可用的盐类。

8、制备式(Ⅰ)苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐的方法,

其中:

R1及R2各代表氢原子,低级烷基,取代的或未取代的环烷基,单或二低级烷氨基,取代的或未取代的环氨基,取代的或未取代的芳基,或取代的或未取代的芳烷基;

Y1及Y2各代表氢原子,低级烷基,卤原子或三卤甲基;

Z代表羧基,低级烷氧羰基,四唑基,羟基或-CONR3R4,其中R3及R4各代表氢原子或低级烷基;

n代表整数1至6;在2-及3-位间的键代表一个单键或一个双键;

但须排除下述两种组合,一种组合是其中Y1,Y2和R2各代表氢原子,R1代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,键代表双键,另一种组合是其中Y1,Y2,及R1各代表氢原子,R2代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,键代表双键,

该方法包括:

1)式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应,

式(Ⅱ)中R1,R2,Y1及Y2定义如上述;

式(Ⅲ)中n定义如上述,R5代表低级烷氧羰基或羟基,Q代表卤原子;

2)式(Ⅴ)化合物与氢化叠氮的金属盐反应;

式(Ⅴ)中R1,R2,Y1,Y2和n定义如上述;

3)式(Ⅰa′)化合物与无机碱或三溴化硼反应

式(Ⅰa′)中R1,R2,Y1,Y2,及n定义如上述,R6代表低级烷基;

4)式(Ⅰd)化合物与胺NHR3R4反应,其中R3和R4定义如上述,

式(Ⅰd)中R1,R2,Y1,Y2,n及Q定义如上述;或

5)将式(Ⅰf)化合物在催化剂存在下进行还原,

式(Ⅰf)中R1,R2,Y1,Y2,Z及n定义如上述。

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