[其他]苯并吡喃衍生物无效
申请号: | 87104319 | 申请日: | 1987-06-04 |
公开(公告)号: | CN87104319A | 公开(公告)日: | 1988-05-04 |
发明(设计)人: | 北川正文;田中真 | 申请(专利权)人: | 第一制药株式会社 |
主分类号: | C07D311/22 | 分类号: | C07D311/22;C07D405/12;A61K31/35;A61K31/41 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1、具有下述通式的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类,
其中:
R1及R2各代表氢原子,低级烷基,取代的或未取代的环烷基,单或二低级烷氨基,取代的或未取代的环氨基,取代的或未取代的芳基,或取代的或未取代的芳烷基;
Y1及Y2各代表氢原子,低级烷基,卤原子或三卤甲基;
Z代表羧基,低级烷氧羰基,四唑基,羟基或-CONR3R4,其中R3及R4各代表氢原子或低级烷基;
n代表整数1至6;在2-及3-位间的键表示一个单键或一个双键;
但须排除下述两种组合,一种组合是其中Y1,Y2及R2各代表氢原子,R1代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,键代表双键,另一种组合是其中Y1,Y2及R1各代表氢原子,R2代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,键代表双键。
2、按照权利要求1的苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐类,其中R2代表苯基,它可以被一个卤原子,一个低级烷基或一个低级烷氧基取代,R1代表氢原子,Y1代表卤原子,Y2代表氢原子,n代表1,Z代表羧基。
3、按照权利要求1的〔(5-氯-4-氧代-3-苯基-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其医药上可用的盐类。
4、按照权利要求1的〔(5-甲基-4-氧代-3-苯基-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其医药上可用的盐类。
5、按照权利要求1的{〔5-氯-3-(2-氯苯基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7〕氧}乙酸及其医药上可用的盐类。
6、按照权利要求1的{〔5-氯-3-(2-甲基苯基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7〕氧}乙酸及其医药上可用的盐类。
7、按照权利要求1的〔(3-苄基-5-氯-4-氧代-4H-1-苯并吡喃基-7)氧〕乙酸及其医药上可用的盐类。
8、制备式(Ⅰ)苯并吡喃衍生物及其医药上可用的盐的方法,
其中:
R1及R2各代表氢原子,低级烷基,取代的或未取代的环烷基,单或二低级烷氨基,取代的或未取代的环氨基,取代的或未取代的芳基,或取代的或未取代的芳烷基;
Y1及Y2各代表氢原子,低级烷基,卤原子或三卤甲基;
Z代表羧基,低级烷氧羰基,四唑基,羟基或-CONR3R4,其中R3及R4各代表氢原子或低级烷基;
n代表整数1至6;在2-及3-位间的键代表一个单键或一个双键;
但须排除下述两种组合,一种组合是其中Y1,Y2和R2各代表氢原子,R1代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,键代表双键,另一种组合是其中Y1,Y2,及R1各代表氢原子,R2代表苯基,n代表1,Z代表羧基或烷氧羰基,键代表双键,
该方法包括:
1)式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应,
式(Ⅱ)中R1,R2,Y1及Y2定义如上述;
式(Ⅲ)中n定义如上述,R5代表低级烷氧羰基或羟基,Q代表卤原子;
2)式(Ⅴ)化合物与氢化叠氮的金属盐反应;
式(Ⅴ)中R1,R2,Y1,Y2和n定义如上述;
3)式(Ⅰa′)化合物与无机碱或三溴化硼反应
式(Ⅰa′)中R1,R2,Y1,Y2,及n定义如上述,R6代表低级烷基;
4)式(Ⅰd)化合物与胺NHR3R4反应,其中R3和R4定义如上述,
式(Ⅰd)中R1,R2,Y1,Y2,n及Q定义如上述;或
5)将式(Ⅰf)化合物在催化剂存在下进行还原,
式(Ⅰf)中R1,R2,Y1,Y2,Z及n定义如上述。
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