[其他]4(3H)-氧代-5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-d]嘧啶衍生物的制备方法

权利要求书

1.制备下面化学式的化合物及其互变异构体的方法式中：

R¹是氢或R⁵CO-

R⁵是氢或具有1至6个碳原子的烷基，

标有*号的碳原子的构型是L型。

该方法包括水解下式的化合物式中：

R¹的定义如上，

R²和R³是相同或不相同的羧酸保护基团，

R⁴是氨基保护基团。

2.根据权利要求1的方法，其中R¹是氢，R²和R³分别是具有1至6个碳原子的烷基而R⁴是具有2至6个碳原子的烷酰基。

3.根据权利要求2的方法，其中R²和R³分别是乙基，而R⁴是乙酰基。

4.根据权利要求2的方法，其中R²和R³分别是乙基，而R⁴是新戊酰基。

5.根据权利要求1的方法，其中R¹是甲酰基，R²和R³分别是具有1至6碳原子的烷基而R⁴是具有2至6个碳原子的烷酰基。

6.根据权利要求5的方法，其中R²和R³分别是乙基，而R⁴是乙酰基。

7.根据权利要求5的方法，其中R²和R³分别是乙基，而R⁴是新戊酰基。

8.根据权利要求1的方法，其中R¹是乙酰基，R²和R³分别是具有1至6个碳原子的烷基而R⁴是具有2至6个碳原子的烷酰基。

9.根据权利要求8的方法，其中R²和R³分别是乙基，而R⁴是乙酰基。

10.根据权利要求8的方法，其中R²和R³分别是乙基，而R⁴是新戊酰基。

11.制备由一组化合物中挑选出的化合物的方法，该组化合物包括：

(i)具有下面化学式的4(3H)-氧代-5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-d]嘧啶类化合物式中：

R¹是R⁵CO-

^R2′和R^3′是氢或者是相同或不相同的羧酸保护基团，

R^4′是氢或一种氨基保护基团，

R⁵是氢或具有1至6个碳原子的烷基，而标有*号的碳原子的构型是L型，

(ii)上述化合物的互变异构体，

该方法包括用化学式为R⁵COOH的酸(其中R⁵是氢或具有1至6个碳原子的烷基)或它的一种活性酰化衍生物处理下面化学式的化合物式中：

R^2′和R^3′是氢或者是相同或不相同的羰基保护基团，

R^4′是氢或一种氨基保护基团，标有*号的碳原子的构型是L型。

12.根据权利要求11的方法，其中R^2′，R^3′，R⁴和R⁵分别是氢。

13.根据权利要求12的方法，其中R^2′和R^3′分别是具有1至6个碳原子的烷基，R^4′是具有2至6个碳原子的烷酰基而R⁵是氢。