[其他]氟代苄酯

说明书

本发明关于用作为杀虫剂和杀螨剂的新颖的氟代苄酯和其中间体，以及其制备方法：

本发明的新颖的氟代苄酯具有下列通式：

式中R选自氢，氰基，甲基和乙炔基，X代表式为X-COOH的任何羧酸，该羧酸同3-苯氧基苄醇能形成一种杀虫活性的酯。X更具体是代表：

（a）下式的基团

式中（ⅰ）R¹和R²各选自氢，卤和碳原子数至4的烷基;或（ⅱ）R¹为氢和R²代表下面其中之一的基团：

式中R³和R⁴各选自甲基，卤素或含有至少二个氟原子并碳原子数为1或2的卤代烷基，Y是氯或溴;或（ⅲ）R¹是氢和R²代表下式基

式中R⁵表示一个α发链的烷基;

（b）X代表下式基

式中R⁶表示至4个碳原子的烷基，Ar代表由1或2个卤原子任意取代的苯基。

本发明的较佳化合物为下式（ⅠA）的化合物：

式中R是氢，氰基或甲基，R¹和R²各选自卤素和至4个碳原子的烷基（最好为甲基），或R¹是氢和R²为下式基

式中R³和R⁴各选自甲基，氟，氯，溴和三氟甲基，或R¹是氢和R²为下式基

在下面表Ⅰ中列出通式（Ⅰ）较佳的具体化合物，其中列出每个化合物的R¹和R²。

表Ⅰ

表Ⅰ（续）

由于存在一个或多个不对称取代的碳原子，所以大多数本发明化合物存在着一个以上的异构形式。因此，在那些R不为氢的通式Ⅰ化合物1中，连接于R的不对称取代的碳原子可存在R-形式或S-形式。当R¹和R²都不为甲基时，式（ⅠA）化合物的环丙烷上C₁碳原子也显示出对称取代，并且在C₃碳原子上R¹和R²不相同情况下，也如此显示。在后面这种情况里，酸部分可以存在有四种异构形式：（1R，顺），（1S，顺），（1R，反）和（1S，反）。

如R³和R⁴不相同，则进一步存在基团R²的E和Z异构体的可能性。本发明的范围包括每一个分离形式的异构体和其混合物，也包括外消旋混合物。

通式（Ⅰ）特别佳的化合物包括下列环丙烷酸的3-苄基-4-氟代苄基，3-苄基-α-氰基-4-氟代苄基和3-苄基-α-甲基-4-氟代苄酯。2，2，3，3-四甲基环丙烷甲酸，2，2-二氯-3，3-一甲基环丙烷甲酸，

（IRS，顺）-3-（2，2-二氯乙烯基）-2，2-二甲基环丙烷甲酸，

（IRS，反）-3-（2-甲基-丙烯基）-2，2-二甲基环丙烷甲酸，

（IRS，顺）-3-（2，2-二氟乙烯基）-2，2-二甲基环丙烷甲酸，

（IRS，顺）-3-（2，2-二溴乙烯基）-2，2-二甲基环丙烷甲酸，

（IR，顺）-3-（2，2-二溴乙烯基）-2，2-二甲基环丙烷甲酸，

（IRS，顺）-3-（2，2-一氯-3，3，3-三氟丙烯基）-2，2-二甲基环丙烷甲酸，

（IR，顺）-3-（2，2-一氯-3，3，3-三氟丙烯基）-2，2-二甲基环丙烷甲酸，

（IRS，反）-3-（2-2，3，3，3-四氟丙烯基）-2，2-二甲基环丙烷甲酸，（IRS，顺）-3-（2-三氟甲基-3，3，3-三氟丙烯基）-2，2-二甲基环丙烷甲酸，（IRS，反）-3-〔2-（1，1-二甲基乙基）嘧啶-5-基-2，2-二甲基环丙烷甲酸，

本发明其它合物还包括下列化合物的3-苄基-4-氟代苄基和3-苄基-α-氰基-4-氟代苄基酯：（IRS，顺）-3-（1，2-二溴-2，2-二氯乙基）-2，2-二甲基环丙烷甲酸和

（RS）-2-（4-氯苯基）-3-甲基丁酸。

本发明化合物为酯类，其可以由常规的酯化方法来制备，所列例子如下：