[发明专利]除莠剂组合物

说明书

本发明是关于某些2，6-二氧杂二环[3.3.0]辛烷醚衍生物、这些醚衍生物的制备方法及其作为除莠剂和植物生长调节剂的用途，本发明也涉及含有这些醚衍生物、用作除莠剂和植物生长调节剂的组合物。

美国专利4，429，119、4，497、649、4，515，618、4，534，785、4，554，010和4，579，582中介绍，某些呋喃糖衍生物可用做除莠和植物生长调节剂。日本专利55/154和55/164中也说明某些呋喃糖衍生物是抗菌的浅蓝菌素的中间体。浅蓝菌素可用于研究植物中脂肪酸的合成过程。

现已发现，有一类新的二氧杂二环辛烷醚具有良好的除莠和植物生长调节活性，尤其是对杂草。这类醚可用例如呋喃糖衍生物作原料来制备。

本发明涉及通式Ⅰ的新化合物及其立体异构体或它们的混合物：

式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵可以相同或不同，各自独立地代表氢原子或烷基;此烷基含有1～5个碳原子，可以被一个或多个卤原子所取代，而卤原子的原子序数在9到35;或者R³、R⁴、R⁵另外选自含2～4个碳原子的链烯基或炔基以及含6～10个碳原子且可以被取代的单环或双环脂环基或芳基;或者R³、R⁴与同R³、R⁴相连的碳原子一起形成含5或6个碳原子的脂环;而R选自含2～4个碳原子的不饱和烃基、含可达14个碳原子的芳基、具有1或2个杂原子以及可达14个碳原子的杂环基（其中的杂原子选自O、S、N）或N-氧化物或与酸形成盐的N-杂环基、氰基、含5～7个碳原子的环烯基和含3～10个碳原子的环烷基，这些基团可以被任意取代。

已发现式Ⅰ化合物有益于影响植物生长和控制不需要的植物生长，对于杂草特别有效。例如，式Ⅰ化合物可以改变植物形态，抑制象阔叶杂草等植物的生长，抑制芽苞发育，还可以完全或有选择地杀死多种植物，而这取决于所用量的多少。式Ⅰ化合物由于除莠时，在出芽前或植株长出之前施用（即在种子发芽前施用于土壤中）的效果比芽后施用（即向叶片施用）更有效。

R基团上可带有的取代基包括羟基;氰基;卤原子，包括原子序数为9～35的卤原子;可以被羟基、氨基、烷羰氨基、烷氧基或烷硫基任意取代的烷基;卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷亚磺酰基、烷磺酰基、链烯基或炔基，它们各含有1～4个碳原子;羧基;氨基羰基、氨基或烷羰氨基，它们的氮原子上可取代有一或两个含有1～4个碳原子的烷基;或其它等价的取代基。R基团上可以带有的取代基最好是含有1或2个碳原子的烷基，尤其是甲基。

较好的一组式Ⅰ化合物其R选自乙炔基、苯基以及含有一或两个氧、硫或氮杂原子的五或六员杂环基。上述的苯基可以被一或两个原子序数为9或17的卤原子或甲基取代。上述杂环基的环上碳原子可以被原子序数为9或17的卤原子或含1或2个碳原子的烷基取代。R最好是苯基、2，6-二氟苯基、2，6-二氯苯基、2-甲基苯基、2-氟苯基、四氢吡喃-2-基、6-氯-吡啶-2-基或3-氯噻吩-2-基。

在另一组式Ⅰ化合物中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵各自独立地代表氢原子或含有1或2个碳原子且可以被一个或多个卤原子取代的烷基（例如甲基、乙基、氯甲基）。R¹最好是甲基或乙基;R²、R³、R⁴、R⁵最好是氢原子。

如上所述，本发明化合物包括R为含氮杂环基的式Ⅰ化合物的N-氧化物及其盐。盐是与无植物毒性的阴离子形成的，可以是与酸形成的盐，也可以是季铵盐。季铵盐的例子有如下通式的化合物：

式中Alk代表含1～6个碳原子的烷基，特别是甲基或乙基;A代表等当量的阴离子，特别是卤原子，例如碘离子或氯离子，或等当量的硫酸根离子。由卤化物可以用已知方法制得其它无植物毒性的盐，如硝酸盐、硫酸盐、三氟甲磺酸盐、氯酸盐、乙酸盐、硼酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、磷酸盐等。