[其他]治疗创伤的制剂

说明书

本发明是关于治疗受伤皮肤（为简便起见，以下简称为创伤），如烧伤、褥疮和开放性创伤的稳定的外用制剂。本发明尤其是关于含有糖和吡咯烷酮碘（聚乙烯吡咯烷酮碘复合物）作为有效成分的治疗创伤的制剂。

民间治疗烧伤和开放性创伤，通常需应用糖类（如蜂蜜和糖蜜）。已知这些糖具有抑菌作用和促进肉芽组织生长的作用。吡咯烷酮碘是世界上应用十分广泛的消毒药物。

近来报道，当颗粒状的糖与吡咯烷酮碘制剂混合，如与“Betadine”油膏剂〔Betadine为Purdue    Frederick公司（美国康涅狄格州，Norwalk）的商品名〕、“Betadine”溶液剂和“Isodine    Gel”〔为日本东京Meiji    Seika    Kaisha公司的商品名〕混合，可以得到非常好的治疗创伤的效果，并且生成的混合物可以应用于各种创伤〔R.A.Knutson等，Southern    Medical    Journal，74（11），1329-1335（1981）;Kiyokazu    Sone等，Byoin    Yakugaku（Hospital    Pharmacology），10（5），315～322（1984）〕。

此外，1980年11月5日日本专利申请公开号141409/1980，（部分相应于美国专利4，401，651，1983年8月30日批准）公开了由20份重量颗粒状糖、5份重量“Betadine”油膏和2份重量“Betadine”溶液组成的组合物。“Betadine”。油膏剂和溶液是由美国The    Purdue    Frederick公司生产和销售的吡咯烷酮制剂，但是在日本没有出售。因此，它们的详细成分对本发明者来说是未知的。

按照上述日本专利申请公开号141409/1980的配方，将购买的吡咯烷酮碘制剂分别与糖相混合，本发明人发现组合物有以下的问题：

（1）在每批购来的吡咯烷酮碘制剂中，吡咯烷酮碘的含量不一致。各批组合物产品中，糖与吡咯烷酮碘的比例不同，因此很难得到统一质量的组合物。

（2）购买的吡咯烷酮碘制剂与糖的各种混合物均十分粘稠。因此，为了混合均匀，需要特殊的设备。另外，通过简单的混合，很难生产出大量的组合物。

（3）当于室温下贮存时，各个组合物均分为二层，或者变成象淀粉糖浆一样的东西，此外，由于它们的有效成分分解而使药效降低。因此，需将组合物贮存于冷暗处。但即使按该方式贮存，有效成分在几个月内也要分解。所以该组合物需要在使用前配制。

在以上问题中，组合物需要在使用前配制是一个十分麻烦的问题。因此，问题（3）产生了这样不可避免的缺点：除了具有例如上面提到的混合器、无菌操作设备、灭菌装置等的大医院能配制上述组合物之外，其余均不能配制，病人需要用药时，必须去大医院。

本发明的目的是提供治疗创伤的制剂，通过简单操作，该制剂可以配制成均一的组合物，并能够长期稳定地贮存。

为了实现本发明的上述目的，本发明人进行了广泛的研究。结果发现，应用吡咯烷酮碘代替上述吡咯烷酮碘制剂，将吡咯烷酮碘、糖和水按预定的比例混合，并用缓冲液将所得混合物的pH调节到一定值，可以得到克服上述问题的稳定制剂。本发明人还发现，在上述稳定制剂中，加入作为附加剂的多糖或其衍生物，以赋予适当的粘稠度和稳定性，可以得到更稳定的制剂，该制剂即使长期贮存也不分层。

一方面，本发明提供了治疗创伤的制剂，该制剂包括50～90%按重量计的糖，0.5～10%按重量计的吡咯烷酮碘，1～20%按重量计的水和将该制剂调到pH3.5～6的足够量的缓冲液。

另一方面，本发明也提供了治疗创伤的制剂，该制剂包括50～90%按重量计的糖，0.5～10%按重量计的吡咯烷酮碘，1～20%按重量计的水，0.1～5%选自多糖或其衍生物的附加剂，以赋予适当的粘稠度和稳定性，以及将该制剂pH调节到3.5～6的足够量的缓冲液。

本发明的制剂很容易制备，并且长期贮存是稳定的。本发明的制剂可装在不透明的容器内应用。

从下面的说明书、权利要求书以及附图1中可以明显看出本发明的目的、特点及其优越性，附图1用图解法描述了吡咯烷酮碘水溶液的稳定性与糖以及它们的pH之间的关系。

本发明中应用的糖必须为非还原性糖。糖的实例有蔗糖、葡萄糖、右旋糖、蜜、糖蜜等。其中，特别优先选用日本药局方中规定的蔗糖和纯化蔗糖，以便得到统一质量的组合物。另一方面，可以应用日本药局方准药物成分标准中所叙述的吡咯烷酮碘。