[其他]海因衍生物和以该衍生物为有效成份的除草剂

说明书

本发明涉及新的海因衍生物和以该种衍生物为有效成份的除草剂，更具体地说涉及以下式所代表的海因衍生物：

（其中X和Y代表囟原子，R¹代表氢原子、烷基、环烷基、键烯基、或炔烃基，R²代表氢原子、烷基、键烯基、或炔烃基，R³和R⁴各代表氢原子或低级烷基）和以该衍生物为有效成份的除草剂。

众所周知某些海因衍生物是具有除草或杀菌作用的化合物。

例如：具有除草作用的海因衍生物可参见日本专利公告30695/1975和36332/1976号以及日本公开专利申请5872/1982，197268/1982，219167/1983和69763/1986号。

但是这些具有除草作用的海因衍生物对于具有很强抗除草剂的杂草效果不够理想。因此需要一种能够以小剂量防除这类杂草的新型除草化合物。

本发明的发明人做了某些研究并发现了用各种可取代的苯基基团取代海因环第三位上的氮原子，并在第五位上接上亚烷基的海因衍生物。这些海因化合物由式（1）表示：

（其中X、Y、R¹、R²、R³和R⁴表示上文定义的物质）。这些海因化合物不伤害种植的作物，例如：水稻、小麦、玉米、棉花、豆类、果树、桑树和草坪等等，但显示出极好的除草作用。因此，本发明的目的是提供由上述式（1）所表示的海因衍生物和以该衍生物为有效成份的除草剂。

本发明的一个方面现描述如下：

这种作为除草剂中有效成份的新型的海因衍生物（下文将作为本发明的主题化合物进行描述）以式（1）表示，其中由X和Y代表的囟原子可以是氟、氯、溴或碘原子，最好是氟、氯或溴。由R¹表示的烷基可以是C₁至C₁₂，较好的是C₁至C₆直链或支链的烷基，例如：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、异己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、辛基、1-甲基辛基、2-乙基己基、癸基或十二烷基。环烷基包括C₃至C₁₂环烷基，例如环丙基、环戊基、环己基、或环十二烷基。链烯基是C₂至C₁₀，较好的是C₂至C₆直链或支链的能够被囟素取代的链烯基，例如烯丙基、甲代烯丙基、丁烯基、1-甲基烯丙基、1，1-二甲基烯丙基、含异戊二烯基、3-甲基-3-丁烯基、3-戊烯基、2-甲基-3-丁烯基、橙花基、香叶基、1-氯代烯丙基、2-氯代烯丙基、3-氯代烯丙基、3-溴代烯丙基基团、或2-溴代-2-丁烯基。炔烃基通常是C₂至C₅直链或支链炔烃基，例如炔丙基、1-甲基炔丙基、1，1，-二甲基炔丙基、1-乙基炔丙基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、3-戊炔基、3-丁炔基和2-戊炔基。R²选自R¹所定义的氢原子、烷基、键烯基和炔烃基。由R³和R⁴所表示的低级烷基，包括C₁至C₆的烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基或此类基团。

本发明的新型海因衍生物的典型实例概括于表（1）。