[其他]新颖的取代喹啉衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 87106163 | 申请日： | 1987-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN87106163A | 公开（公告）日： | 1988-03-16 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·约翰·艾夫;托马斯·亨利·布朗;科林·安德鲁·利奇 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩及法国实验所 |
| 主分类号： | C07D215/42 | 分类号： | C07D215/42;A61K31/47;//;21514) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 杨钢 |
| 地址： | 英国英格兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新颖 取代 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、制备结构式(Ⅰ)化合物或其药物上分接受的盐的方法：
式中：
R1是氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-6烷基，苯基，苯基C1-6烷基，其中苯基可以是任意被取代的；
R2是C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-6烷基，苯基，苯基C1-6烷基或由下列1-3个取代基取代的苯基：C1-6烷基，C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷硫基，卤，氰基，羟基，氨基甲酰基，羧基，C1-6链烷酰基，三氟甲基和硝基；
R3是C1-6烷基，苯基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，C1-6链烷酰基，氨基，C1-6烷氨基，二C1-6烷氨基，卤素，三氟甲基或氰基；
n是0，1或2，
本发明包含
(a)式(Ⅱ)化合物同式(Ⅲ)化合物反应：
式中：R1，R2，R3和n如同式(Ⅰ)中所定义，X是可由胺基取代的基团；
(b)对于R2为C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-6烷基或苯基C1-6烷基的式(Ⅰ)化合物，式(Ⅲ)化合物同式(Ⅴ)化合物反应：
式中R1，R3和n如同式(Ⅰ)中所定义，R2′是C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-6烷基或苯基C1-6烷基，X是离去基团；
(c)还原式(Ⅵ)化合物
式中R1，R2，R3和n如同式(Ⅰ)所定义，R4是氢或氮保护基；
(d)对R1是C2-6烷基，C3-6环烷基C1-6烷基或任意取代的苯基C1-6烷基的式(Ⅰ)化合物，烷基化式(Ⅶ)化合物
式中R2、R3和n如同式(Ⅰ)所定义，R4是氢或一个保护基；
(e)氧化式(Ⅷ)化合物
式中R1、R2、R3和n如同式(Ⅰ)所定义，R4是氢或氮保护基；
如需要可进行下列步骤，
去除任何保护基团；
把基团R1转换成另一种类基团的R1；
形成药物上可接受的盐。
2、根据权利要求1的方法，其中R2是一个取代的苯基。
3、根据权利要求2的方法，其中R2是在苯环2位上单个取代的苯基。
4、根据权利要求3的方法，其中n是1和R3是C1-6烷基或C1-6烷氧基。
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