[其他]含有三唑基或咪唑基的2,5-二氢呋喃的衍生物,其制备方法和作为杀真菌剂的用途无效

专利信息
申请号: 87106207 申请日: 1987-08-22
公开(公告)号: CN87106207A 公开(公告)日: 1988-06-15
发明(设计)人: 阿尔弗雷德·格莱纳;雷克斯·佩潘 申请(专利权)人: 罗纳-普朗克农业化学公司
主分类号: C07D407/06 分类号: C07D407/06;A01N43/653;//;24908;30728)
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 王丽川
地址: 法国里昂*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 三唑基 咪唑 呋喃 衍生物 制备 方法 作为 真菌 用途
【权利要求书】:

1、如化学式Ⅰ所示的化合物的制备方法。

其中:

R1,R2,R3,R4相同的或不同的,是氢原子,或低级烷基,低环烷基,芳基(特别是苯基),可能还被一个或几个卤原子,低级烷氧基,芳氧基,芳基,低级烷基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,羟基所取代,

X是卤原子,最好是氟,溴或氯,或是含1-12个碳原子的,最好是含1-4个碳原子的,而且还被单或多卤代化(如CF3基)的烷基或烷氧基,或是氰基,

n是整数,小于6的正数或零,当n大于1时,取代基X可以相同或不同,

m是0或1,最好是零,

Ph是苯环,可能是被取代的苯环(n=1~5)

Tr表示1,2,4-三唑-1-基,而Im表示1,3-咪唑-1-基,最好该化合物包含1,2,4-三唑-1-基和它们的成盐,

其特征是包括以下几个步骤:

氢化作用,当R3和R4是氢原子时在化学式Ⅳ[(X)nPh-(CH2)m-C(OH)(CH2Hal)-C≡C-CR1R2OPr]的化合物,其中X,n,m,R1,R2是与权利要求1的相同定义,Pr是保护基,Hal是卤原子,或者当R3和/或R4不是氢原子时,向化学式Ⅳ的化合物中加入其化学式是R4MgX的有机镁化合物,然后还加入其化学式是R3X的烷基卤化物;

环化作用,对化学式Ⅲ[(X)nPh-(CH2)m-C(OH)(CH2Hal)-CR4=CR3-CR1R2-OZ]的化合物的环化作用,其中R1,R2,R3,R4,X,n,m是与权利要求1的相同定义,Hal是与化学式Ⅳ的化合物的相同定义,Z是氢原子或OZ是离去基团;

接枝作用,把咪唑环或三唑环接枝到化学式Ⅱ

化合物上,其中R1,R2,R3,R4,X,m,n与权利要求1的相同定义,Y是一个在适当的中间转化以后,凭借亲核子的取代作用易被消去的原子或基团。

2、据权利要求1的方法,其特点是所说化合物Ⅰ中X是卤原子,最好是氯,而n=1,2或3。

3、据权利要求2的方法,其特点是所说化合物Ⅰ中n=2,X最好是邻位或对位。

4、据权利要求1的方法,其特点是所说化合物Ⅰ中

R1,R2,是氢原子,最好是

R3,R4是相同或不同的,是低级烷基,或者

R3是低级烷基,而R4是氢原子,或者

R4是低级烷基,而R3是氢原子。

5、据权利要求1的方法,其特点是氢化作用是在依附在惰性载体中的,选自下列金属钯,钌,阮来镍,铂,铑系的催化剂中进行的。

6、据权利要求1的方法,其特点是加入R4Mg X时需要有碘化铜参与反应。

7、据权利要求1的方法,其特点是Y是卤原子,当Z是氢原子时,在酸性介质中环化化学式Ⅲ的化合物,当Z是离去基时,在碱性介质中环化化学式Ⅲ的化合物。

8、据权利要求7的方法,其特点是在该环化反应中,每摩尔化学式Ⅲ的化合物中有0.1~2摩尔的酸参与反应。

9、据权利要求7的方法,其特点是该环化反应中每摩尔化学式Ⅲ的化合物中有0.01~2当量的碱参与反应。

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