[其他]治疗动脉粥样硬化的方法和基质组合物无效
申请号: | 87106235 | 申请日: | 1987-09-10 |
公开(公告)号: | CN87106235A | 公开(公告)日: | 1988-05-18 |
发明(设计)人: | 斯坦利·J·杜德里克 | 申请(专利权)人: | 杜德里克医学研究基金有限公司 |
主分类号: | A61K31/195 | 分类号: | A61K31/195 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 齐晓惠 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 动脉粥样硬化 方法 基质 组合 | ||
1、制备一种可降低血浆胆固醇水平和扭转与动脉粥样硬化有关的动脉斑垢沉积和血管壁变性情况的抗动脉粥样硬化剂的方法,此剂含有生物活性氨基酸,该方法的步骤包括:
(A)将占所说的生物活性氨基酸总重量的大约3%-10%重量的异亮氨酸与大约3%-10%重量的亮氨酸与大约2.5%-7.5%重量的赖氨酸与大约2.5%-7.5%重量的蛋氨酸与大约3%-10%重量的苯丙氨酸与大约1%-4%重量的苏氨酸与大约1%-3%重量的色氨酸与大约3%-10%重量的缬氨酸与大约2%-20%重量的丙氨酸与大约7%-20%重量的精氨酸与大约1%-4%重量的组氨酸与大约0%-10%重量的脯氨酸与大约0%-8%重量的丝氨酸与大约0%-1%重量的酪氨酸与大约0%-10%重量的甘氨酸与大约0%-6%重量的谷氨酸与大约0%-6%重量的天冬氨酸与大约0%-1%重量的半胱氨酸相结合,所说氨基酸最好是从醋酸盐、氯化化物盐和盐酸盐中选择出的任何一种结晶形式的盐。
(B)平衡在所说盐中所使用的离子;并
(C)在药剂中加入非毒性的有机化合物以调节PH值,使其在人血的PH范围之内。
2、权项1的方法,其中所说氨基酸以下列的重量相结合:
占所说生物活性氨基酸总重量的大约4%-10%重量的异亮氨酸与大约5%-10%重量的亮氨酸与大约4.5%-6.5%重量的赖氨酸与大约3.5%-5.5%重量的蛋氨酸与大约4.5%-7.5%重量的苯基丙氨酸与大约2%-3.5%重量的苏氨酸与大约1%-2.5%重量的色氨酸与大约4%-9%重量的缬氨酸,与大约7%-16%重量的丙氨酸与大约9%-18%重量的精氨酸与大约1.5%-3.5%重量的组氨酸与大约4.5%-8.5%重量的脯氨酸与大约2.5%-6.5%重量的丝氨酸与大约0%-1%重量的酪氨酸与大约3%-8%重量的甘氨酸与3.5%-5.5%重量的谷氨酸与大约2%-4%重量的天冬氨酸与大约0%-1%重量的半胱氨酸。
3、权项1或2的方法,其中加入的精氨酸量占所说的生物活性氨基酸总重量的重量百分比最大。
4、权项1,2或3的方法,其中所说生物活性氨基酸含有它们的左旋转形式。
5、制备一种含有活性抗动脉粥样硬化剂并用于治疗动脉粥样硬化的组合物方法,其步骤包括:
(A)将生物活性氨基酸中至少下列几种氨基酸异亮氨酸,亮氨酸,缬氨酸和精氨酸以有效的剂量相结合;并且
(B)另加入非毒性有机化合物在人血PH值范围之内调节所说组合物的PH值;
将所说组合物以水溶液的形式非肠道给药在有效期间可降低血浆胆固醇含量,扭转与动脉粥样硬化有关的动脉斑垢沉淀及血管壁变性,将精氨酸加入到所说组合物中的重量是占所说生物活性氨基酸总重量的最大百分比。
6、权项5的方法,其中赖氨酸,蛋氨酸,苯丙氨酸,苏氨酸,色胺酸和组氨酸是进一步加到所说组合物中去的。
7、权项5或6的方法,其中丙氨酸,脯氨酸,丝氨酸,酪氨酸,甘氨酸,谷氨酸,天冬氨酸与半胱氨酸是进一步加到组合物中去的。
8、权项5,6或7的方法,其中所说的生物活性氨基酸是选自它们的左旋结晶形式。
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