[其他]含乙炔苯基的视黄酸衍生物的生产无效
申请号: | 87106553 | 申请日: | 1987-09-22 |
公开(公告)号: | CN87106553A | 公开(公告)日: | 1988-05-11 |
发明(设计)人: | 洛山法·A·S·陈德拉勒拿 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | C07C69/614 | 分类号: | C07C69/614;C07C69/78;C07C69/606;C07C63/06 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 林玉贞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙炔 苯基 视黄酸 衍生物 生产 | ||
1、一种制造式I化合物的方法:
式中n为0-5而A为氢,低级烷基,COOR其中R为低级烷基,-CH2OH的醚或酯;或-CHO的缩醛衍生物,其方法包括使式Ⅱ与式Ⅲ化合物于四-三苯膦钯存在下的适当溶剂中进行反应
式中n为0-5而A为氢,低级烷基,COOR,-CH2OH的醚或酯,或=CHO之缩醛衍生物。
2、根据权利要求1的方法,其中A为COOR而n为0-3。
3、根据权利要求2的方法,其中化合物为:
4-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基)-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸乙酯;3-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基)-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸乙酯;
2-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基)-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸乙酯;
4-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基)-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯基乙酸乙酯;或
3-(4-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯基)丙酸乙酯。
4、一种制造式Ⅰ化合物的方法
式中n为0-5而A为-COOH或其药物上可接受的盐,-CH2OH,或-CHO,其方法包括水解式Ⅰ的化合物。
式中A为COOR而R为低级烷基,-CH2OH的醚或酯,或-CHO的缩醛衍生物。
5、根据权利要求4的方法,其中n为0-3而A为-COOH或其药物上可接受的盐。
6、根据权利要求5的方法,其中化合物为:4-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基)-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸。
7、根据权利要求5及6的方法,其中水解剂为碱。
8、一种制造式Ⅰ化合物的方法
式中n为0-5而A为-COOH或其药物上可接受的盐,-CH2OH或-CHO,其方法包括
同系化作用如式Ⅰ的化合物,当n为0-4而A为COOH,或
当A为COOH时转化酸为盐;或
当A为COOH时转化酸为酯;或
当A为COOH时转化酸为酰胺;或
当A为COOH时还原酸为醇或醛;或
当A为-CH2OH时氧化醇为醛。
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