[其他]含乙炔苯基的视黄酸衍生物的生产无效

专利信息
申请号: 87106553 申请日: 1987-09-22
公开(公告)号: CN87106553A 公开(公告)日: 1988-05-11
发明(设计)人: 洛山法·A·S·陈德拉勒拿 申请(专利权)人: 阿勒根公司
主分类号: C07C69/614 分类号: C07C69/614;C07C69/78;C07C69/606;C07C63/06
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 林玉贞
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 乙炔 苯基 视黄酸 衍生物 生产
【权利要求书】:

1、一种制造式I化合物的方法:

式中n为0-5而A为氢,低级烷基,COOR其中R为低级烷基,-CH2OH的醚或酯;或-CHO的缩醛衍生物,其方法包括使式Ⅱ与式Ⅲ化合物于四-三苯膦钯存在下的适当溶剂中进行反应

式中n为0-5而A为氢,低级烷基,COOR,-CH2OH的醚或酯,或=CHO之缩醛衍生物。

2、根据权利要求1的方法,其中A为COOR而n为0-3。

3、根据权利要求2的方法,其中化合物为:

4-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基)-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸乙酯;3-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基)-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸乙酯;

2-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基)-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸乙酯;

4-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基)-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯基乙酸乙酯;或

3-(4-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯基)丙酸乙酯。

4、一种制造式Ⅰ化合物的方法

式中n为0-5而A为-COOH或其药物上可接受的盐,-CH2OH,或-CHO,其方法包括水解式Ⅰ的化合物。

式中A为COOR而R为低级烷基,-CH2OH的醚或酯,或-CHO的缩醛衍生物。

5、根据权利要求4的方法,其中n为0-3而A为-COOH或其药物上可接受的盐。

6、根据权利要求5的方法,其中化合物为:4-〔4′-(2″,6″,6″-三甲基环己-1″-烯基)-丁-3′-烯-1′-炔基〕苯甲酸。

7、根据权利要求5及6的方法,其中水解剂为碱。

8、一种制造式Ⅰ化合物的方法

式中n为0-5而A为-COOH或其药物上可接受的盐,-CH2OH或-CHO,其方法包括

同系化作用如式Ⅰ的化合物,当n为0-4而A为COOH,或

当A为COOH时转化酸为盐;或

当A为COOH时转化酸为酯;或

当A为COOH时转化酸为酰胺;或

当A为COOH时还原酸为醇或醛;或

当A为-CH2OH时氧化醇为醛。

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