[其他]苯甲酰脲化合物和其制备方法以及含有该化合物的农药

说明书

本发明涉及新颖的苯甲酰脲化合物及其制备方法，以及含有该化合物的农药。

从美国专利3，748，356、4，173，637、4，310，530和4，005，223等文献中业已获知苯甲酰脲化合物是有效的杀虫剂。而且从美国专利，3，748，356、4，607，044和4，659，736、日本未审查专利公布号184151/1984和106069/1987，PCT（JP）公布号501418/1987和“J.Agr.Food    Chem.，Vol.21.NO.3.348-354（1973）”等文献中可以看出，脲部分中与芳环相连结的氮原子上的氢原子被烷基所取代的这类苯甲酰脲化合物的衍生物也已为人们所知。此外，上述氮原子上的氢原子被烷基取代，而上述芳环上氢原子被其他芳环取代的特定苯甲酰脲化合物亦概括在上述出版物所揭示的通式中。然而，这些出版物并未对这类特定的苯甲酰脲化合物进行具体的揭示。

本发明系基于下述发现：亦即在这类特定的苯甲酰脲化合物中，其中脲部分中与芳环结合的氮原子上氢被甲基取代，与苯甲酰基相结合的另一氮原子带有一个氢原子，而所说的芳环包含一个作为取代基的芳环的这类化合物对有益的水生甲壳纲非常安全，易于在土壤中分解，其杀虫活性与这些在脲部分中与芳环相结合的氮原子上的氢未被甲基取代（带有一个氢原子）的相应化合物相同或较之更优。

因此，本发明提供了一种分子式为

的苯甲酰脲化合物或其盐，式中X₁和X₂各自为氢原子、卤素原子或甲基，但X₁和X₂不能同时为氢原子;Y可以是氢原子、卤素原子、烷基（其中所说烷基上的氢可以被卤素取代）、-CO₂R₁基或-OR₁基，R₁可以是氢原子、阳离子或烷基;A₁是＝N-或（其中Y的定义如上所述）;W是氧原子、硫原子或（其中R₁的定义如上所述）;K是1至3的整数;1是0或1;而Ar是，其中Z可以是氢原子、卤素原子、烷基或（氢原子）被卤素取代的烷基、烷氧基或（氢原子）被卤素取代的烷氧基、硝基、氰基或-S（O）nR₂，其中R₂是烷基，或被卤素取代的烷基;n是0、1或2;A₂是-S-、或（其中Z的定义与上述相同）;而m是1至3的整数。

而且，本发明提供了一种制备分子式Ⅰ之化合物的方法;一种含有分子式Ⅰ之化合物的农药;以及用于制备分子式Ⅰ之化合物的中间体。

以下将参照较佳实施例对本发明进行详细描述。

在分子式Ⅰ中，所说的烷基或被卤素取代的烷基、烷氧基或被卤素取代的烷氧基中的烷基部分可以是具有1至6个碳原子的烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或仲丁基，其中以甲基或乙基为佳，尤以甲基为更佳。卤素原子或包含在烷基或烷氧基（可以是被卤素取代的烷基或烷氧基）中的卤素包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子，但最好是氟原子、氯原子或溴原子。被卤素取代的烷基或烷氧基可以包含一个或一个以上的卤素原子。若它包含二个或二个以上卤素原子时，则这些卤素原子可以是相同或不同的。

分子式Ⅰ之苯甲酰脲化合物的盐是一种在脲部分的氮原子处形成的盐，也可以是具有碱金属原子的盐。

在分子式Ⅰ之化合物中，以（W）₁位于相对于脲部分连接位置的间位或对位，特别是对位，而且（W）₁在A的邻位与Ar相连接的化合物为佳。最佳化合物可以是以下式表示的化合物或其盐：

式中X₁、X₂、Y、A₁、W、k、l、Z、A₂和m的定义均与上述相同

X₁和X₂各自最好是氢原子或卤素原子，但至少其中一个是卤素原子;Y宜为氢原子、卤素原子、烷基或被卤素取代的烷基、或者-CO₂R₁基（其中R₁的定义与上述相同）;A₁最好是（其中Y的定义与上述相同）;Z宜为氢原子、卤素原子、三氟甲基、三氟甲氧基或-S（O）nCF₃基（其中n的定义与上述相同）;而A₂最好是。

以下列出具体的较佳化合物：