[其他]亚氨基唑烷及制备方法和使用方法

说明书

本发明涉及某些亚氨基噁唑烷除草剂化合物、组合物、其制备方法和使用方法。

为了减少有害的杂草，从而增加主要作物，如谷物、大豆、水稻等的产量，农民、商业性农业公司及其它工业部门使用除草剂已有许多年了。

目前市场上已出售有许多种不同类型的除草剂，它们可分成两大类-芽前除草剂和芽后除草剂。芽前除草剂一般是在杂草从土壤里萌发之前拌入土壤或施于农田中，芽后除草剂一般是在杂草或其它不需要的植物从土壤里萌发后，施于植物表面。某些除草剂既是芽前除草剂又是芽后除草剂。本发明提供的亚氨基噁唑烷就属于后一种。

现已发现，某些亚氨基噁唑烷化合物无论在芽前还是芽后施用，均对一年生、多年生窄叶杂草和阔叶杂草具有良好的除草活性和植物生长调节活性。

此外所用的“除草剂”一词的意义是指对植物的生长能起相反的控制或减缓作用的化合物或组合物，“有效除草剂量”是指能对植物的生长起相反的减缓作用的化合物或组合物的量。“植物”是指发芽的种子，出芽的植株，移植的植物，包括植物的根和土壤上面的部分。这种控制和减缓作用包括所有与正常生长的变异离差，如杀死、抑制、落叶、干枯、调节、发育、分枝、叶灼伤、矮化等等。

本发明提供的化合物是具有以下通式的亚氨基噁唑烷，及其具有除草活性的盐类，

其中，X和Y可以是相同的，也可以是不相同的下述基团：氢，氰基，卤原子，酰基，烷基，烷硫基，卤代烷基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷氧基，烷氧基羰基和卤代烷氧基，其中烷基含有1至5个碳原子;

n为整数1或2;当Y为氢时，至少有一个X不是氢;

R是氢或具有1至3个碳原子的低级烷基，最好是乙基。

本发明提供的组合物包括前述的除草剂化合物和惰性填料，下面会充分地加以说明。

本发明方法包括将这些化合物或含有这些化合物的组合物施用于需要防除的地方。

如上所述，符合本通式的代表性化合物有：

2-〔N-（3-三氟甲基）苯基〕亚氨基-3-（3-三氟甲基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（3-三氟甲基）苯基〕亚氨基-3-（3-氰基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（4-氯）苯基〕亚氨基-3-（3-氰基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（4-氯）-苯基〕亚氨基-3-（3-三氟甲基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（4-氯）苯基〕亚氨基-3-（4-氯）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（3-三氟甲基）苯基〕亚氨基-3-（4-氯）苯基-5-乙基-噁唑烷

2-〔N-（3，4-二氯）苯基〕亚氨基-3-（3-三氟甲基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（4-氟）苯基〕亚氨基-3-（3-三氟甲基）苯基-5-乙基噁唑烷

2-〔N-（4-溴）苯基〕亚氨基-3-（3-三氟甲基）苯基-5-乙基噁唑烷

已经发现，上面提到的这些化合物作为芽后除草剂施用时，对多年生、一年生窄叶杂草和阔叶杂草具有特别好的除草活性，它们也是有效的芽前除草剂。

推荐的化合物是X连接在3号位且n为1，Y连接在3号位或4号位且n也为1的化合物。

具有通式（Ⅰ）的上述化合物及其它化合物可以按照本发明方法来制备，该方法包括（a）具有通式（1）的脲醇与脱水剂反应生成具有通式（2）的中间体盐类化合物，

（1）式中，X和Y可以是相同的，也可以是不相同的下述基团：氢，氰基，卤原子，酰基，烷基，烷硫基，卤代烷基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷氧基，烷氧基羰基和卤代烷氧基，其中烷基含有1至5个碳原子;

n为整数1或2;当Y为氢时，至少有一个X不是氢;

R为氢或含有1至3个碳原子的低级烷基，最好是乙基。

（2）式中，X、Y、n和R的定义如上所述，X°为卤素或其它可成盐的阴离子，

（b）将上述的盐类化合物与碱反应生成具有通式（3）的化合物：

（3）式中，X、Y、n和R的定义如前。

本发明方法的反应顺序可用下式表示：

作为本发明方法起始物质的脲醇可用下述方法制取：按照1986年5月19日申请的共同转让申请864，238号中指出的方法，使苯胺基醇与异氰酸酯在室温下反应约一小时。

用于制备本发明方法起始物质脲醇化合物的苯胺基醇可以用适宜的苯胺和环氧化合物，按照转让申请864，238号中所介绍的方法进行反应制得。