[发明专利]2-(1-戊基-3-胍基)-4-(2-甲基-4-咪唑基)噻唑的制备方法无效
申请号: | 87107492.3 | 申请日: | 1987-10-27 |
公开(公告)号: | CN1022567C | 公开(公告)日: | 1993-10-27 |
发明(设计)人: | 道格拉斯·约翰·梅尔德伦·艾伦;伯克利·温德尔·丘;保罗·戴维·希尔;威廉·迈克尔·斯奈德;斯坦利·沃尔特·瓦林斯基 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;//;22750;23364) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 于燕文 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 戊基 胍基 甲基 咪唑 噻唑 制备 方法 | ||
【权利要求书】:
1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的酸加成盐的方法,该方法包括在没有溶剂或在对反应呈惰性的溶剂存在下,将式(Ⅲ)化合物和酸性催化剂,或式(Ⅲ)化合物的酸加成盐与至少1摩尔量式RNH2的胺一起加热:
其中R为苄基或(C1~C5)烷基,R′为(C1~C5)烷基;
2、按权利要求1的方法,其中R′为甲基,R为戊基、苄基或2-甲基丁基。
3、按权利要求2的方法,该方法在过量摩尔的胺中应用式(Ⅲ)化合物的二盐酸盐。
4、按权利要求3的方法,其中R为戊基。
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