[其他]利拜卡霉素类似物

权利要求书

1、一种具有下式的化合物

及其药物上可接受的酸加合物和碱盐，其中：

n是1至6的一个整数；

A⁶和A¹³选自H和-(CH₂)_n-NR¹R²；

R¹和R²可独立地选自氢；未取代或取代的C₁-C₆烷基；芳烷基，它的烷基部分含有1至3个碳原子，而芳基部分可以是未取代的苯基，也可以是带有1至3个下列取代基的苯基：烷基、烷氧基、羟基、卤素、羧基、烷氧羰基、氨基、一或二低级烷基氨基；芳基，它可选自未取代的苯基，或是带有1至3个下列基团的取代的苯基：烷基、烷氧基、羟基、卤素、氨基、一或二烷基氨基、硝基、羧基、烷氧羰基和氰基，条件是R¹和R²不都是芳基；以及，R¹和R²合在一起，可以是-(CH₂)₄-或-(CH₂)₂-R³-(CH₂)₂-，它们和N原子一起形成一个5元或6元环，其中R³可选自CH₂、NH、O和S；

X是选自H、F、Cl、Br、C₁-C₃烷基、OH、羧基、烷氧羰基和烷氧基(其烷基部分是C₁-C₃烷基)、苄氧基、氨基、一和二烷基氨基；

R⁴是选自H和CH₃。

2、一种按照权利要求1的、具有下式的化合物及其药物上可接受的酸加合物和碱盐，

其中：

n是1至6的一个整数;

R¹和R²可独立地选自氢;未取代或取代的C₁-C₆烷基;芳烷基，它的烷基部分含有1至3个碳原子，而芳基部分可以是未取代的苯基，也可以是带有1至3个下列取代基的苯基：烷基、烷氧基、羟基、卤素、羧基、烷氧羰基、氨基、一或二低级烷基氨基;芳基，它可选自未取代的苯基，或带有1至3个下列基团的取代的苯基：烷基、烷氧基、羟基、卤素、氨基、一或二烷基氨基、硝基、羧基、烷氧羰基和氰基，条件是R¹与R²不都是芳基;以及，R¹和R²合在一起，可以是-（CH₂）₄-或-（CH₂）₂-R³-（CH₂）₂-，它们和N原子一起形成一个5元或6元环，其中R³可选自CH₂、NH、O和S;

X是选自H、F、Cl、Br、C₁-C₃烷基、OH、羧基、烷氧羰基和烷氧基（其烷基部分是C₁-C₃烷基）、苄氧基、氨基、一和二烷基氨基;

R⁴是选自H和CH₃;

3、一种按照权利要求2的化合物，其中X是选自H、Cl、Br、OH、OCH₃和OCH₂C₆H₅。

4、一种按照权利要求3的化合物，其中n是选自整数1、2和3，R¹和R²是独立地选自H、C₁-C₃烷基和-（CH₂）₄-。

5、一种按照权利要求4的化合物，其中1位和11位的X都是Cl。

6、一种按照权利要求5的化合物，其中n是选自2和3的一个整数;R¹和R²都是C₂H₅。