[其他]抗病毒化合物

权利要求书

1、制备具通式(Ⅰ)B的化合物，及其药学上可以接受的衍生物的方法，

X代表1，2-亚乙烯基或亚乙炔基；

R¹代表氧代或亚氨基；

R²代表氢、C_1-2烷基或C_3-4支链或环烷基，例如异丙基或环丙基；

R³代表氢原子或酰基，例如C_1-4链烷酰基或苯甲酰基，酰基可被一个或多个卤素、烷基、羟基或烷氧基任意取代；

R⁴代表氢原子或羟基，

但须：(a)R¹是亚氨基；R³是氢和R⁴是氢或羟基时，-X-R²不代表乙烯基、乙炔基或丙烯基；(b)R¹是氧代基；R³是氢和R⁴是氢或羟基时，X-R²不代表乙烯基、乙炔基、1-丙烯基、1-丙烯基、1-丁烯基、1-丁炔基或3，3，3-三甲基-1-丙炔基，

方法包括A)、B)或C)：

A)将具通式(Ⅱ)的化合物和具通式(Ⅲ)的化合物缩合。

在通式(Ⅱ)中：R²如上所规定，X代表亚乙炔基，R¹_a代表被保护的羟基或氨基，M¹代表保护羟基的基团，

在通式(Ⅲ)中，y代表卤原子，M²和M³各代表保护羟基的基团，R⁴_a代表氢或被保护的羟基基团；

B)将具通式(Ⅳ)的化合物同一个能提供必要的-X-R²(这里的X是亚乙炔基，R²如上所规定)基团的化合物反应，以形成其中的X是亚乙炔基、R³是氢的，具通式(Ⅰ)B的化合物，

在通式(Ⅳ)中：R¹、R²、M²、M³、R⁴_a如上所规定，

Z是一个离去基团；或

(C)将具通式(Ⅴ)的化合物与一种可用来以氨基置换其中的Q基团试剂反应，以形成其中的X是亚乙炔基、R³是氢的化合物，

在通式(Ⅴ)中：Q是一个适宜的离去基团，X、R²、M¹、M²和R⁴_a如上所规定，

与此同时或之后可按任何所希望的顺序进行下述之一或两个步骤：

ⅰ)除去任何剩余的保护基团，

ⅱ)如果得到的是具通式(Ⅰ)B的化合物，则将其转变为药学上可接受的衍生物，或如所得到的化合物是药学上可接受的衍生物时，则将其转变为药学上可接受的其它生物或具通式(Ⅰ)B的化合物。

2、根据权利要求1的化合物的制备方法，其中R³是苯甲酰基，X是乙炔基，R²是甲基、R¹是氧代基。

3、根据权利要求1化合物的制备方法，其中X是乙炔基，R²是甲基，R¹是亚氨基。

4、制备下述a）和/或b）的方法：

a）2′-脱氧-5-（1-丙炔基）胞（嘧啶核）苷;

b）3-N-苯甲酰基-2′-脱氧-5-丙炔基尿（嘧啶核）苷。

5、制备含具通式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的衍生物的药物制剂方法，

在通式（Ⅰ）中：

X代表1，2-亚乙烯基或亚乙炔基;

R¹代表氧代或亚氨基;

R²代表氢、C_1-2烷基C_3-4支链或环烷基，如异丙基或环丙基;

R³代表氢原子或酰基，例如C_1-4链烷酰基或苯甲酰基，该基可被如一个或多个卤原子、烷基、羟基或烷氧基任意取代;

R⁴代表氢原子或羟基;

但须：（a）当X是乙炔基，R²、R³和R⁴各代表氢原子时，R¹不代表氧代基，（b）当X代表1，2-亚乙烯基和R²代表氢时，R³代表酰基，

该方法包括（1）制备该类具通式（Ⅰ）的化合物和（2）制备该类药物制剂：

（1）步包括A），B）或C）：

A）将具通式（Ⅱ）的化合物和具通式（Ⅲ）的化合物缩合。

在通式（Ⅱ）中：R²如上所规定，X代表亚乙炔基，R¹_a代表经保护的羟基或氨基，M¹代表保护羟基的基团，

在通式（Ⅲ）中：y代表一个卤原子，M²和M³各代表一个保护羟基的基团，R⁴_a代表氢或经保护的羟基;

B）将具通式（Ⅳ）的化合物与一个能提供必需的-X-R²（这里X代表亚乙炔基，R²如上所规定）基团的化合物反应，以制备其中的X是亚乙炔基、R³是氢的具通式（Ⅰ）的化合物，

在通式（Ⅳ）中：R¹、M²、M³、R⁴_a如上所规定，Z是一个离去基团;

C）将具通式（Ⅴ）的化合物与一种能用胺基来置换其中的Q的试剂反应，以制备其中的X是亚乙炔基和R³是氢的化合物，

其中Q是适当的离去基团，X，R²，M¹，M²和R⁴_a如上规定;与此同时或之后，可按任何所希望的顺序，进行下述之一或两个步骤;

（ⅰ）除去任何还未去除的保护基团，

（ⅱ）如果所得到的是通式（Ⅰ）的化合物，则将其转变为药学上可接受的衍生物，或如所得到的化合物是药学上可接受的衍生物，则将其转变为药学上可接受的其他衍生物或具通式（Ⅰ）的化合物，

第（2）步是将所得到的具通式（Ⅰ）的化合物与至少一种药物赋形剂结合，以制备该药物制剂。