[其他]鼻用药配方及其制备方法无效
申请号: | 87108340 | 申请日: | 1987-12-16 |
公开(公告)号: | CN87108340A | 公开(公告)日: | 1988-07-13 |
发明(设计)人: | 菲利普·埃德加·韩森;安德斯·罗伯特·泽伦森 | 申请(专利权)人: | 洛沃工业公司 |
主分类号: | A61K37/26 | 分类号: | A61K37/26;A61K9/72 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨剑侠 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用药 配方 及其 制备 方法 | ||
1、一种适用于鼻内用药的制剂,其特征在于,它含有一种药用活性剂和一种增加吸收的系统,该系统至少含有一种具有通式I的磷脂
其中R′和R″相同或不同,分别代表氢、不超过14个碳原子的烷基、链烯基、烷基羰基、链烯基羰基、链二烯基羰基、链三烯基羰基或链四烯基羰基,附带条件为:R′和R″不同时为氢,R′″代表亲水基团,选自这样一组基团:2-(三甲铵)乙基、2-氨基乙基、2-羧基-2-氨基乙基、2,3-二羟基丙基或2,3,4,5,6-五羟基环已基。
2、根据权利要求1的制剂,其中R″′为2-(三甲铵)乙基。
3、权利要求2的制剂,其中R′和R″分别为含4-12个碳原子的烷基或烷基羰基,最好是烷基羰基。
4、权利要求3的制剂,其中R′和R″分别代表壬基羰基。
5、权利要求2的制剂,其中R′和R″二者之一为氢。
6、根据权利要求1的制剂,其中增加吸收系统还含有一种脂油。
7、根据权利要求6的制剂,其中的脂油是一种植物油,最好从下列一组植物油中选择:豆油、花生油、椰子油、玉米油、橄榄油和葵花油。
8、根据权利要求1-5的制剂,其中式Ⅰ磷脂的含量范围为该制剂的0.01-10%(W/V),最好是0.5-5%(W/V)。
9、根据权利要求6-7的制剂,其中脂油的含量范围为该制剂的0.01-50%(W/v),最好是0.1-10%(W/V)。
10、根据权利要求1-9的制剂,其中的药用活性剂是一种多肽。
11、根据权利要求10的制剂,其中的多肽是胰岛素或一种胰岛素衍生物,或其混和物。
12、根据权利要求11的制剂,其中每毫升制剂中胰岛素的含量范围为5-1000,最好是50-500国际单位。
13、权利要求10的制剂,其中的多肽是胰高血糖素。
14、一种制备权利要求6的制剂的方法,该方法包括,将至少一种磷脂与一种脂油混和,与药用活性剂一起以溶液或粉末状分散到一种液体或固体稀释剂中,该稀释剂可以有选择地包含辅助性的pH缓冲剂、防腐剂和渗透压调节剂。
15、权利要求6的制剂置于能调剂剂量的适用于鼻内给药的器具内的使用。
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