[其他]嘧啶衍生物

说明书

本发明涉及可用作植物生长调节剂和杀真菌剂的嘧啶衍生物及其制备方法，以及包含上述嘧啶衍生物的组合物和用这些组合物调节植物生长的方法。

在英国专利说明书1，218，623号中公开了某些具有杀真菌作用的取代的5-嘧啶化合物。

根据本发明，提供了具有通式（Ⅰ）的嘧啶衍生物和它们的立体异构体

其中Y是可任意取代的环丙基或可任意取代的1-甲基环丙基，或者是基团：

其中R¹是氢原子或甲基，X是氢原子或卤素;R²是总共含有4-8个碳原子的可任意取代的烷基、环烷基、环烷基烷基或烷基环烷基，或是总共含有4-8个碳原子的可任意取代的链烯基、环链烯基、环链烯基烷基或烷基环链烯基，或是总共含有4-8个碳原子的、可任意取代的炔基;R³是氢原子、含有1-4个碳原子的烷基、含有3-4个碳原子的链烯基或含有3-4个碳原子的炔基;本发明还提供了作为农业化学品可接受的通式（Ⅰ）（其中R³是氢原子）化合物的盐、酯和金属配合物。

本发明的化合物可以含有一个或一个以上手性中心。这些化合物一般是以外消旋混合物的形式得到的。然而可以用本领域已知的方法将将这些外消旋混合物分离为不同的单一异构体，而本发明正是包含了这样的异构体。

X代表卤素时，优选的是氯或氟。

Y基团中可能带有的任意取代基包括低级烷基（例如C₁-C₄的烷基）和卤素，特别是单卤素取代，例如氯或氟。

R²基团中可能带有的任意取代基包括卤素，例如氯和氟，特别是单卤素取代。

当R²是可任意取代的环烷基烷基或环链烯基烷基（这种基团中环烷基或环链烯基部分通过烷基链与分子的其它部分相连）时，上述可任意取代的环烷基或环链烯基团最好含有3-6，例如3-5个环碳原子。该环烷基或环链烯基环中可能带有的任意取代基包括卤素和低级烷基（例如C₁-C₄的烷基）。

R²是链烯基团时，优选的基团是：

其中R⁴是可任意取代的烷基，含有（2-m）至（6-m）个碳原子，或者是含有3至（6-m）个碳原子的可任意取代的环烷基或环烷基烷基，m是0-2的整数，通常为0或1。特别优选的链烯基R²为：

其中R⁴是含有2-6个碳原子的可任意取代的烷基。

R²是炔基时，优选基团是：

其中R⁵是含有（2-n）至（6-n）个碳原子的、可任意取代的烷基，或是含有3至（6-n）个碳原子的、可任意取代的环烷基或环烷基烷基，n是0-2的整数，通常是0或1。特别优选的炔基R²是：

其中R⁵是含有2-6，特别是3-4个碳原子的、可任意取代的烷基。

优选的R³基团是氢原子、甲基、乙基、烯丙基或炔丙基。氢原子是特别优选的。

本发明包括作为农业化学品可接受的通式（Ⅰ）（其中R³是氢原子）所示化合物的盐、酯和金属配合物。酯的例子包括如乙酸酯或苯甲酸酯。盐的例子包括如甲苯磺酸盐、十二烷基苯磺酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐和正磷酸盐。本发明无需局限于以上所述的一般原则，还可包括作为农业化学品使用时能分解为通式（Ⅰ）化合物的任何化合物。

本发明化合物的例子列于表1，其中通式（Ⅰ）中R¹、R²和R³的涵义已由前文定义。