[发明专利]杂芳基3-氧-丙腈衍生物的制备方法无效
申请号: | 88100153.8 | 申请日: | 1988-01-07 |
公开(公告)号: | CN1025500C | 公开(公告)日: | 1994-07-20 |
发明(设计)人: | 吉安弗德里科·多里亚;安纳·马里亚·依赛塔;马里奥·弗拉里;多麦尼科·特里茨 | 申请(专利权)人: | 法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司 |
主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052;C07D495/04;A61K31/415;//;23100;31100) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 齐晓惠 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基 衍生物 制备 方法 | ||
1、制备通式(Ⅰ)所示化合物
[其中,X代表氧原子或-S(O)n-基团,其中n为0、1或2;
R1代表C1-C6烷基或苯基,该苯基被分别选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的基团所取代或未取代;
R2为氢;
R3独立地为
a)氢、卤素或C1-C6烷基;
b)C1-C4烷氧基;或
c)氨基;
R4代表氢或C1-C4烷基;和
Q代表氢、CONH2、C2-C7烷氧羰基或
基团,其中Ra代表氢或C1-C6烷基,Rb代表C1-C6烷基或-(CH2)m-R5基团,其中m为0或1,R5为
a′)C5-C8环烷基;
b′)未被取代的吡啶基;或
c′)苯基,该苯基被分别选自卤素、CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和硝基的一个或多个基团所取代或未取代]或其药用盐的方法,该方法包括:
a)使化合物(Ⅱ)
[其中,X、R1、R2、R3和R4的定义同上,Y为羧基或羧基的活性衍生基团]与化合物(Ⅲ)
[其中,Q的定义同上]反应,或
b)使化合物(Ⅳ)
[其中,X、R1、R2、R3和R4]的定义同上]与化合和(Ⅴ)或(Ⅴa)
Rb-N=C=O(Ⅴ)
Rb-N=C=S(Ⅴa)
[其中,Rb的定义同上]反应,得到式(Ⅰ)化合物[其中,Q分别为-CONHRb或-CSNHRb基团,Rb的定义同上]反应;或
c)使化合物(Ⅳ)
[其中,X、R1、R2、R3和R4的定义同上,Z为羧基的活性衍生基团]与化合物(Ⅶ)
[其中,Ra和Rb的定义同上]反应,得到式(Ⅰ)化合物
其中,Q为基团,Ra和Rb的定义同上];
并且,将式(Ⅰ)化合物转化为药用盐和/或将该盐转化为游离化合物。
2、根据权利要求1的方法,制备化合物(Ⅰ)[其中X为氧或-S(O)p-基团,其中P为0或1;
R1代表C1-C6烷基或苯基,该苯基被分别选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的基团取代或未取代;
R2为氢;
R3为氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;
R4代表氢或C1-C4烷基;
Q代表氢、-CONH2、C2-C5烷氧羰基或CONR′aR′b或-CSNHR′b基团,其中R′a为氢或C1-6烷基而R′b为C1-C6烷基或-(CH2)m-R5′基团,其中m为0或1而R5′为C5-C8环烷基、未被取代的吡啶基或未被取代的或被分别选自卤素、CF3、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和硝基的一个或二个基团取代的苯基]及其药用盐。
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