[其他]抗凝血剂肽

权利要求书

1、具有下列结构通式的肽衍生物

X-A₁-A₂-A₃-A₄-A₅-A₆-A₇-A₈-A₉-A₁₀-Y

其中X是氢、一或两个有1至6个碳原子的烷基或一个或两个有2至10个碳原子的酰基；

A₁是一个键或含有1至11个任何氨基酸残基的肽；

A₂是Phe、Sub Phe、β-(2-和3-噻吩基)丙氨酸、β-(2-和3-呋喃基)丙氨基、β-(2-，3-和4-吡啶基)丙氨基、β-(苯并噻吩-2-和3-基)丙氨酸、β-(1-和2-萘基)丙氨酸、Tyr或Trp；

A₃是Glu或Asp；

A₄是任何氨基酸；

A₅是Ile、Val、Leu、Nle或Phe；

A₆是Pro、Hyp、3，4-脱氢Pro、噻唑烷-4-羧酸酯、Sar、NMe Pgl或D-Ala；

A₇是任何氨基酸；

A₈是任何氨基酸；

A₉是选自Tyr、Trp、Phe、Leu、Nle、Ile、Val、Cha和Pro的亲脂性氨基酸或至少包含上述这些亲脂氨基酸之一的二肽；

A₁₀是一个键或含1至5个任何氨基酸残基的肽片段；且

Y是选自OH、(C₁-C₆)烷氧基、氨基、一或二-(C₁-C₄)烷基取代的氨基的羧基末端残基。

2、根据权利要求1的肽衍生物，其中A₂是Phe、β-（2-或3-噻吩基）丙氨酸或Tyr。

3、根据权利要求1的肽衍生物，其中A₃是Glu。

4、根据权利要求1的肽衍生物，其中A₄是Glu、Ala或Pro。

5、根据权利要求1的肽衍生物，其中A₅是Ile。

6、根据权利要求1的肽衍生物，其中A₆是Pro。

7、根据权利要求1的肽衍生物，其中A₇是Glu或Ala。

8、根据权利要求1的肽衍生物，其中A₈是Glu或Asp。

9、根据权利要求1的肽衍生物，其中A₉是Tyr-Leu、Ala-Tyr或Ala-Cha。

10、根据权利要求1的肽衍生物，其中A₁₀是Gln、Asp、Pro、键、Asn、Asn-Glu、Glu、Ala、D-Lys、Lys、D-Asp、D-Glu或Orn。

11、根据权利要求1的肽衍生物，其中X是H、乙酰基或琥珀酰基。

12、根据权利要求1的肽衍生物，其中Y是OH或NH₂。

13、根据权利要求1的肽衍生物，其中A₁是-Ser-His-、Asn-Asp-Gly-Asp、Asn-Asp-Gly-Asp、Asp-Gly-Asp、Gly-Asp、Asp或键。

14、根据权利要求1的肽衍生物，其中A是Thr-Pro-Lys-Pro-Gln-Ser-His-Asn-Asp-Gly-Asp。

15、根据权利要求1的肽衍生物，其中A是Thr-Pro-Asn-Pro-Glu-Ser-His-Asn-Gly-Asp。