[其他]烷基褪黑激素无效
申请号: | 88100478 | 申请日: | 1988-02-01 |
公开(公告)号: | CN88100478A | 公开(公告)日: | 1988-08-17 |
发明(设计)人: | 迈克尔·爱德华·弗洛 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D209/14 | 分类号: | C07D209/14 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 马崇德,卢新华 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 激素 | ||
1、具有结构式(Ⅰ)的化合物的制备方法,
其中:
R1是H,C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;
R2是C1-C4烷基;
R3是H;
R4是H,囟代乙酰基,C1-C5烷酰基,苯甲酰基,或被卤素或C1-C4烷基取代的苯甲酰基;
R5和R6分别是H或卤素;
R7是H或C1-C4烷基,
制备方法包括
a)将结构式为(Ⅱ)的中间体胺酰化,
得到具有其R4是H的结构式(Ⅰ)的化合物;或者
b)在强碱介质中,将R4是H的结构式为(Ⅰ)的化合物同结构式为R4X的酰卤反应,以产生R4不是H的结构式为(Ⅰ)的化合物,R4X中的R4代表卤代乙酰基、C1-C5烷酰基、苯甲酰基、或被卤素或C1-C4烷基取代的苯甲酰基;而X则代表卤素。
2、根据权利要求1的方法,其中R4是H,卤代乙酰基、C1-C5烷酰基、苯甲酰基、或被卤素或甲基取代的苯甲酰基。
3、根据权利要求2的方法,其中
R1代表C1-C4烷基;
R2代表C1-C4烷基;
R3和R4是H;
R5和R6各自代表H或卤素;
R7代表C1-C4烷基。
4、根据权利要求3的方法,其中
R1代表C1-C4烷基;
R2代表甲基或乙基;
R3和R4代表H;
R5和R6各自代表H、F或Cl;
R7代表甲基。
5、根据权利要求4的方法制备结构式如下的化合物的方法。
即β-甲基-6,7-二氯褪黑激素。
6、根据权利要求4制备结构式如下的化合物的方法,
即β-甲基-褪黑激素。
7、按照权利要求4制备结构式如下的化合物的方法,
即β-甲基-6-氯褪黑激素。
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