[发明专利]用金属化合物合成β-内酰胺

权利要求书

1、通式为Ⅰ的反式-β-内酰胺化合物的制备方法，

Ⅰ

式中R₂和R₃各自为氢，C_1-6烷基，苯基或(C_1-6)烷基苯基，或是三[(C_1-6)烷基]甲硅烷基，或R₂，R₃与相连的氮原子一起形成通式为Ⅲ的环，

Ⅲ

通式Ⅲ中R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉和R₂₀各自为C_1-6烷基，或R₁₇、R₁₈、R₁₉和R₂₀各自为氢；

R₁是氢，C_1-6烷基，苯基或C_1-6烷基苯基，或是三[(C_1-6)烷基]甲硅烷基，

R₄是C_1-6烷基，C_3-6烷基，C_3-6炔基，每个基团又可任意被苯基或三[(C_1-6)烷基]甲硅烷基取代，C_1-6烷基任意取代的亚氨基；苯基；[(C_1-6)烷基]甲硅烷基，噻吩基，糠基或吡啶基；

该方法的特征是，通式为Ⅱ的化合物与通式Ⅳ的亚胺反应；

式中R₁₂是C_1-6烷基，或(C_1-6)烷基C_4-8环烷基，

M是锌，铝或硼，

P是碱金属，

W，X，Y，和Z是C_1-6烷基或卤素，并且W，X，Y和Z可以相同或不同，

a，b，c和m为0或1，n=1-6的整数，

R^′₂和R^′₃分别为R₂和R₃，条件是，当R₂和R₃是氢时，R^′₂和R^′₃与相连的氮原子一起形成通式为Ⅲ的环，

Ⅳ

式中R₄的定义同上，R^′₁是R₁代表的基团，条件是当R₁为氢时，R^′₁为三[(C_1-6)烷基]甲硅烷基，

反应后用酸或碱水解该基团，并且当R₂和R₃都是氢时，反应后经酸或碱催化水解使通式Ⅲ的环转化为NH₂或[(C_1-6)烷基]甲硅烷基转化为氢。

2、权利要求1的方法，其中通式为Ⅱ的化合物中，R₂′和R₃′分别是R₂和R₃，不过，不同时为氢，R₁₂，M，P，W，X，Y，Z，a，b，c，m和n的定义同权利要求1。

3、权利要求2的方法，其中通式为Ⅱ的化合物的制备方法是，R₂′R₃′N-甘氨酸乙酯与碱金属碱和通式为MW（X）a（Y）b（Z）c的金属化合物反应，式中R₂′，R₃′，M，P，W，X，Y，Z，a，b，c，m和n的定义同权利要求2。

4、制备权利要求1规定的通式为Ⅰ的反式-β-内酰胺的一锅法，其特征是在碱金属碱和通式为MW（X）a（Y）b（Z）c（其中M，W，X，Y，Z，a，b和c的定义同权利要求1）的存在下，R₂′R₃′N-甘氨酸烷基酯（其中R₂′R₃′的定义同权利要求1）与权利要求1规定的通式为Ⅳ的亚胺反应，条件是，当R₂和R₃为氢时，反应后，经酸或碱催化水解除去通式Ⅲ的环。