[其他]抗血胆固醇过多的四唑化合物无效
申请号: | 88100911 | 申请日: | 1988-02-25 |
公开(公告)号: | CN88100911A | 公开(公告)日: | 1988-09-28 |
发明(设计)人: | 约翰杰·赖特;辛圆·西特 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-米尔斯公司 |
主分类号: | C07D255/02 | 分类号: | C07D255/02;C07D407/06;C07D403/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胆固醇 过多 化合物 | ||
1、一种下式化合物
其中
R1和R4各为氢,卤,C1-4烷基,C1-4烷氧基,或三氟甲基;
R2,R3,R5
和R6各为氢,卤,C1-4烷基或C1-4烷氧基;
tet为
n为从0到2的整数;
A为
R7为氢,C1-4烷基,C1-4烷氧基(低级)烷基或(2-甲氧基乙氧基)甲基;
X为-OH或=O;和
R8是氢,可水解的酯基或可形成无毒可药用盐的阳离子。
2、权利要求1的化合物,其结构式为
其中:
R1和R4各为氢,卤,C1-4烷基,C1-4烷氧基或三氟甲基;
R2,R3,R5
和R6各为氢,卤,C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R7为氢,C1-4烷基,C1-4烷氧基(低级)烷基或(2-甲氧基乙氧基)甲基;
X为-OH或=0;或
R8为氢,可水解的酯基或可形成无毒可药用盐的阳离子。
3、权利要求2的化合物,其中n=1。
4、权利要求3的化合物,其结构式为
其中
R1,R2,R3,
R4,R5和R6各为氢,氟,氯,甲基或甲氧基;
R7为氢或C1-4烷基;和
R8为氢,C1-6烷基或可形成无毒可药用盐的阳离子。
5、权利要求1的化合物,其为赤-9,9-双(4-氯苯基)-3,5-二羟基-8-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-6,8-壬二烯酸乙酯。
6、权利要求1的化合物,其为赤-9,9-双(4-氟苯基)-3,5-二羟基-8-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-6,8-壬二烯酸或它的无毒可药用盐或它的水合物。
7、权利要求6的化合物,其为9,9-双(4-氟苯基)-3,5-二羟基-8-(1甲基-1H-四唑-5-基)-6,8-壬二烯酸的(3R,5S)对映异构体或它的无毒可药用盐或它的水合物。
8、权利要求6的化合物,其为赤-9,9-双(4-氟苯基)-3,5-二羟基-8-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-6,8-壬二烯酸单水合物。
9、权利要求8的化合物,其为9,9-双(4-氟苯基)-3,5-二羟基-8-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-6,8-壬二烯酸单水合物的(3R,5S)对映异构体。
10、权利要求6的化合物,其为赤-9,9-双(4-氟苯基)-3,5-二羟基-8-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-6,8-壬二烯酸钠。
11、权利要求10的化合物,其为9,9-双(4-氟苯基)-3,5-二羟基-8-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-6,8-壬二烯酸钠的(3R,5S)对映异构体。
12、权利要求6的化合物,其为赤-9,9-双(4-氟苯基)-3,5-二羟基-8-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-6,8-壬二烯酸钾。
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