[其他]芳香基哌嗪基-亚烷基苯基-杂环化合物无效
申请号: | 88100986 | 申请日: | 1988-02-15 |
公开(公告)号: | CN88100986A | 公开(公告)日: | 1988-09-21 |
发明(设计)人: | 约翰·亚当斯·洛 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D277/38 | 分类号: | C07D277/38;C07D277/34;C07D77/22;C07D417/12;A61K31/495 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 王巍 |
地址: | 美国纽约州*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳香 基哌嗪基 烷基 苯基 杂环化合物 | ||
1、一种制备下式化合物或它的药物上可接受的酸加成盐的方法,该化合物的结构式为:
式中:
Ar是苯基或3-三氟甲基苯基;3-氰基吡啶基;萘基,或者是含有一个氮、氧或硫或两个氮的五元或六元芳香杂环,在所说的含两个氮的杂环中,其中有一个氮可以用氧或硫代替,或者所说的杂环与苯并合;所说的各个萘基、杂环或苯并杂环可以任意地由一个氟,氯,或三氟甲基取代,就所说的萘基或苯并杂环而言,该取代反应发生在与哌嗪基不相接的环上;
n是2,3,或4,
R是氢或(C1-C3)烷基;
X是氮,氧或硫,并且
2-Y是-CH,C-OH,C-SH,C-NH2,C-(C1-C3)烷基,C-(C1-C4)烷基氨基或N,其前提是当Z-Y是氮时,X不是氧,该方法的特征在于:式Ⅱ哌嗪与式Ⅲ化合物反应,式Ⅱ为:
式中Hal是氟,氯,溴,或碘,而Ar,R,X,Z-Y定义如前所述。
2、按权利要求1所述的方法,其特征在于n是2,R是氢。
3、按权利要求1或2所述方法,其特征在于Ar是萘基或与苯并合的五元或六元芳香杂环。
4、按权利要求1或3所述方法,其特征在于X是硫,Z-Y是C-NH2。
5、按权利要求3所述方法,其特征在于Ar是苯并异噻唑基。
6、按权利要求1至3所述方法,其中Ar是与苯并合的五元或六元芳香杂环,所说的苯并环由氟,氯或三氟甲基中的一个基团取代。
7、按权利要求1所述方法,其特征在于:当X是氮、Z-Y是氮时,Hal是碘。
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