[发明专利]含2-苯基咪唑衍生物的杀虫剂

说明书

本发明涉及防治节足动物、植物线虫、蠕虫和原生动物害虫的2-苯基咪唑衍生物的应用，含有它们的组成及新颖2-苯基咪唑衍生物。

在日本专利公开№.52-7434（1977）中，揭示了2-（2，4-二氯苯基）-4，5-二氰基咪唑具有除草剂效用。

日本专利公开№.50-125031（1975）描述了4，5-二氰基咪唑和2-烷基-4，5-二氰基咪唑具有杀螨剂、除草剂和杀虫剂效用。

英国专利№.1399291描述了4-硝基咪唑类，一般认为它们具有抗球虫活性或在制备具有这种活性的化合物时有用。这些化合物被说成是在咪唑环的2号位上载有包括取代苯基的宽广范围的取代基。但是，没有揭示在2号位载有一个2，4-双取代的苯基的任何化合物，也没有揭示或暗示这些化合物可能具有抗球虫活性以外的任何其它活性。

在多方面的研究和实验之后，现已意想不到地发现了下述通式Ⅰ的2-苯基咪唑衍生物，其中

R¹表示氢原子或一个含有1～6个碳原子的直链或支链烷基，它可由一个含有1～6碳原子的直链或支链烷氧基、烷基硫代、烷基亚磺酰或烷基磺酰基团、或由一个氰基或羧基基团或由一个含有2～7个碳原子的直链或支链烷氧基羧基基团任意取代。

R²和R³，可相同或不同，各表示一个氢原子或卤素（例如氟、氯、溴或碘）原子，一个硝基、羧基或氰基基团，一个含有2～7个碳原子的直链或支链烷氧基羰基或链烷酰（alkanoyl）基团，一个氨基甲酰或氨磺酰基团，它可由一个或二个各含有1～6个碳原子的直链或支链烷基基团取代，一个氨基基团，它可在氮原子处由一个或二个选自含有1～6个碳原子的直链或支链烷基基团和含有2～7个碳原子的直链或支链烷氧基羧基和链烷酰基团的取代基取代，或表示一个基团R、RO、RS、RSO或RSO₂，其中R表示一个含有1～6个碳原子的直链或支链烷基基团，它由一个或多个卤原子任意取代，且Ar表示通式Ⅱ的一个任意取代的2，4-双取代的苯基基团，其中R⁴和R⁶，可相同或不同，各表示一个卤素（例如，氟、氯、溴或碘）原子或一个基团R、RO、RS、RSO或RSO₂，其中R表示一个含有1～6个碳原子的直链或支链烷基基团，它由一个或多个卤原子任意取代。

且R⁵、R⁷和R⁸，可相同或不同，各表示一个如上述为R⁴和R⁶所定义的取代基，或表示一个氢原子，一个羟基、羧基、硝基、氰基或氨基基团，一个含有1～6个碳原子的直链或支链烷基氨基基团，它可在氮原子处由一个含有1～6个碳原子的直链或支链烷基基团或一个含有2-7碳原子的直链或支链烷氧基羰基或链烷酰基团取代，或表示含有2～7个碳原子的直链或支链烷氧基羰基或链烷酰基团，及它们杀虫剂上可接受的盐类，除其中R²和R³同时表示氢原子的化合物之外，对节足动物、植物线虫、蠕虫和原生动物害虫具有有用有活性。

在此领域中的技术人员将发现某些通式Ⅰ的化合物，例如含有氨基基团的化合物，将趋于具有碱的性质，而某些化合物，例如含有羧基基团的化合物，将趋于具有酸的性质。由这些化合物分别地与酸类或碱类形成的杀虫剂上可接受的盐类，被包括在通式Ⅰ的范围内，且当提及通式Ⅰ的化合物时意味着被参照，只要上下文如此允许。

在本说明书中所用的术语“杀虫剂可接受的盐”意指在该领域中对于供农业或园艺使用的生物活性化合物的盐类配方来话是已知的且被接受的酸或碱的盐类。当计划应用于脊椎动物以阻止通过节足动物、蠕虫或原生动物感染或传染时，所用的盐类将是无毒性的。术语“无毒性的”意指与酸/碱形成的盐类，其阴离子/阳离子在施用剂量下对脊椎动物是无害的，且不会使由益离子/阳离子所产生的有益的效果丧失。适合的酸盐类包括无机酸盐类如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐和硝酸盐、及有机酸盐类，例如乙酸盐。适合的碱的盐类包括碱金属盐类，例如，钠盐或钾盐，碱土金属盐类，例如，钙盐或镁盐，及氨的盐类或有机碱的盐类，例如胺类（例如，二乙醇胺或三乙醇胺）。