[其他]旋光的氧代异2氢氮茚基衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种化学式(Ⅰ)旋光化合物或其生理有效盐类的制备方法

其中R是C₁-C₂烷基；R₁是氢、C₁-C₄烷基或

(n为1或2；R₂和R₃是氢或C₁-C₄烷基，它们可能相同，也可能不同)；这个方法包括：

(a)解析化学式(Ⅱ)的一种外消旋化合物

(其中R和R定义如前)

为其旋光异构体中，可得化学式(Ⅱ)的旋光化合物或其盐；

(b)所获得的化学式(Ⅱ)的旋光化合物或其盐与邻苯二甲酐反应，得到化学式(Ⅲ)的旋光苯二酰亚氨基化合物，

(其中R和R₁定义如前)

(c)还原化学式(Ⅲ)的旋光化合物；如果需要，酯化所获得的化学式(Ⅰ)的旋光化合物(其中R₁是氢)，可得到化学式(Ⅰ)的对应的旋光化合物(其中R₁是C₁-C₄烷基或，定义如前)；或用一种生理有效碱成盐，可得一种生理有效盐。

2、根据权利要求1的方法，其中化学式（Ⅱ）的外消旋化合物在步骤（a）中用旋光酸来解析。

3、根据权利要求2的方法，其中所说的酸是旋光酒石酸、旋光扁桃酸、旋光联苯甲酰酒石酸或旋光樟脑磺酸。

4、根据上述任何一项权利要求的方法，在步骤（a）使用的化学式（Ⅱ）的外消旋化合物中，R是甲基或乙基，并且R是氢。

5、根据上述任何一项权利要求的方法，其中化学式（Ⅱ）的右旋异构体在步骤（a）中被分离以用于步骤（b）。

6、根据上述任何一项权利要求的方法，其中在步骤（a）中被分离的并非用于步骤（b）的化学式（Ⅱ）的异构体是在步骤（a）中被外消旋化和再循环。

7、一种制备如权利要求1所述的化学式（Ⅰ）旋光化合物或其生理有效盐的方法，该方法包括还原在权利要求1中所提出的化学式（Ⅲ）的旋光化合物，并且，如果需要的话，将如此获得的化学式（Ⅰ）的旋光化合物（R₁是氢）酯化，得到对应的化学式（Ⅰ）的旋光化合物（其中R₁是C₁-C₄烷基或，定义与权利要求1中的相同）;或者用一种生理有效碱成盐，得到其生理有效盐。

8、根据权利要求7的方法，其中在化学式Ⅲ的化合物中，R是甲基或乙基，并且R₁是氢。

9、根据上述权利要求1-8中任何一项的方法，还进一步包括用惰性载体或赋形剂与所获的产物相配制。

10、根据上述权利要求1-9中任何一项的方法，它是权利要求1中提出的化学式Ⅲ（R是乙基）的旋光右旋异构体或其生理有效盐的制备方法。

11、根据权利要求10的方法，其中化学式（Ⅰ）的右旋异构体是化合物（+）2-[4-（1-氧代-2-异二氢氮茚基）苯基]丁酸，或其生理有效盐。

12、一种制备权利要求1所述化学式（Ⅲ）的旋光化合物的方法，该方法包括用邻苯二甲酐与权利要求1所述的化学式（Ⅱ）的旋光异构体反应。