[其他]作用于心血管系统的药物组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及到作用于心血管系统的药剂组合物。

本发明还提供了这些组合物的制备方法。

已知C_18-22ω-3位不饱合脂肪酸具有良好的生物活性。这些化合物中的二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA）是较杰出的，Dyerberg等〔柳叶刀15，117（1978）〕指出上述两种酸具有重要的和多种的生物作用。

Goodnight等已总结了聚不饱合脂肪酸（特别是EPA和DHA）在血脂过高和血栓形成性疾病中的重要影响〔见“动脉硬化”2，87（1982）〕。

含有EPA和DHA作为活性成份的药剂组合物早已有过介绍，如在德国专利№3，438，630中用来降低血中胆固醇水平，进而在发布的日本专利申请№58.08077和64.49097中用于抗脑硬化和防止心脏病患者形成血栓。

几篇文章专门报道了EPA和DHA可抑制血小板集聚，因而对血栓形成有抑制作用。〔Spencer和Caraega：，Prostagl，Leacotrienes    and    Med.23，129（1986）;Knopp等;New    Engl，Journ    of    Med.314，937（1986）〕。

在美国专利№4，513，008中描述了EPA和DHA的抗病毒作用。

鱼油的有效成份（如：EPA和DHA）是PG-3系列的生物合成的先质，它们可抑制由所谓“花生四烯酸链式分解过程”（从花生四烯酸开始的复杂生化过程的一个链）所产生的有害的代谢物（如：TXA₂和TXB₂）的形成。

聚不饱合脂肪酸除有上述的有益作用之外还有无益的病理特性：自身可在人机体内氧化分解，形成对机体有害的活性醛类物质（如：丙二乙醛）。这些醛类物质主要以一种生理上有害的方式与结缔组织起反应，产生所谓“蜡样脂褐素沉着”。

进一步还知道自远古以来，人类即为了营养和食用的目的而使用水藻。主要是远东的人们消费水藻;近来，发展中国家的人们已广泛地使用干燥的水藻或水藻片剂。

水藻是具有高营养价值的物质，因为干的水藻中含有高浓度的人体健康所必须的物质，例如：维生素，蛋白质，带有微量元素的蛋白复合体，糖类，聚不饱合脂肪酸及其类似物。

Zajic在“水藻的性质和产品”（Edition    Planum，New    York，1970）中描述了有关水藻的一般的和详细的情况。

近十年来已开始了在微量元素和痕量元素生物效应方面的研究。因此，已知硒是生命中最重要和必须的物质之一。硒的益处主要在于它的直接激活谷胱甘肽-过氧化酶的作用，因为硒是谷胱甘肽-过氧化酶辅基的一个必不可少的组成要素。而此酶又是有害的过氧化反应过程中的最重要的内生抑制剂。

硒本身具有降低血死的作用，可改善心脏的缺血，供氧不足和梗塞状况，并可抑制中枢神经系统的“蜡样脂褐素沉着”。硒对于牙周炎具有益处。硒还有有效的抗癌活性并证实具有减低癌症发展的可能性。另外，硒还被看作是遗传基因突变的抑制剂。

硒在有机体内不会累积，因此应持续不断地加以补充。迄今为止，硒都是以无机化合物的形式（如：二氧化硒，亚硒酸钠）提供给人体的。许多机体变化或疾病（如：肝坏死，肌坏死，红细胞膜的破坏，间质性损害，心电图中ST段抬高，mulberry心脏症候群，Kwashiorkor症候群（蛋白性营养不良，以及多发性硬化），都被证实是由于缺乏硒所引起的。

Thressa等〔“Nutrition    Review”35，7（1977）〕Shamberger〔“J.of    Env.Path.and    Tox”4，305（1980）〕和Masukawa等〔“Experientia    39，405（1983）〕都已经广泛地报道了硒的生物作用。

本发明的目的是提供一种新型主要作用于心血管系统的药剂组合物，此药剂组合物能够将DHA，EPA，水藻以及硒的优越性集合在一起，同时除去聚不饱合脂肪酸的敝病。

本发明是基于这样一种认识，即将含硒的水藻与聚不饱合脂肪酸一起使用能完全达到上述目的。

因此，本发明涉及到一种作用于心血管系统的药剂组合物，它含有0.5-50%（质量）的含硒水藻以及99.5-50%（质量）的含有至少2个不饱合双键的C_18-22脂肪酸或其衍生物，以任意量与通常用于药剂工业的载体和/或添加剂和/或抗氧化剂相混合。