[其他]新颖的苯并唑衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 88101542 申请日: 1988-03-17
公开(公告)号: CN88101542A 公开(公告)日: 1988-10-05
发明(设计)人: 饭岛郁夫;大関正勝;奥村邦人;稻益正德 申请(专利权)人: 田辺制药株式会社
主分类号: C07D417/06 分类号: C07D417/06;C07D417/14;A61K31/425;//;27734;26356)
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 张绮霞
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新颖 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种分子式为

的苯并噁唑衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于上式中R是取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的环烷基,或者是取代或未取代的杂环基;Alk是单键、取代或未取代的低亚烷基、低亚链烯基或低亚炔基;基团是分子式为-CH2-或-CH=的基团。

2、根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于所说R是苯基、萘基、环己基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噁唑-4-基、吡啶基、苯并噁唑基、噻吩基、喹啉基或苯并呋喃基[这些基团可以任选地具有一个或一个以上选自下列基团的取代基,即:(低烷氧)羰基、低烷氧基、低烷基、三卤代低烷基、低烷硫基、低烷基亚硫酰基、低烷基磺酰基、苯基、苯氧基、苯基-低烷氧基、羟基、卤素原子、硝基、氨基、低链烷酰基氨基、双(低烷基)氨基、环烷基、吡咯烷基(pyrrolidino)哌啶基、吗啉基(morphorino)和吡咯基];而Alk是单键、直链或带支链的低亚烷基、低亚链烯基或低亚炔基(所说的亚烷基可以任选地被羟基、氧原子、苯基或环烷基取代)。

3、根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所说R是:

(1)苯基,该苯基可任选地具有1至3个选自下列基团的取代基,即:低烷氧基、低烷基、三卤代低烷基、低烷硫基、低烷基亚硫酰基、低烷基磺酰基、苯基、卤素原子、硝基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、吡咯基和双(低烷基)氨基;

(2)萘基,它可任选地被低烷氧基、低烷基、卤素原子或硝基取代;

(3)吡啶基,它可任选地被低烷基取代;或

(4)1,3-噻唑-4-基或1,3-噁唑-4-基,这些基团可任选地具有1至2个选自下列基团的取代基,即:低烷基、低烷硫基、环烷基和苯基。

4、根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所说R是:

(1)苯基,它可任选地具有1至2个选自下列基团的取代基,即:C1-4烷氧基、C1-4三卤代烷基、卤素原子、硝基和双(C1-4烷基)氨基;

(2)萘基,或

(3)1,3-噻唑-4-基或1,3-噁唑-4-基,这些基团可具有1至2个选自下列基团的取代基,即:C1-4烷基和苯基。

5、根据权利要求2,3或4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于在所说Alk是直链或带支链的亚烷基。

6、根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于2,4-二氧代噻唑烷-5-基[或叉(ylidene)]-甲基与苯并恶唑环的5号位或6号位相连结。

7、根据权利要求5的述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所说R是被C1-4烷氧基、双(C1-4烷基)氨基或萘基取代的苯基;Alk是直链C1-4亚烷基;而基团是亚甲基。

8、根据权利要求8所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所说R是甲氧基苯基、二甲基氨基苯基或萘基;所说Alk是亚甲基。

9、5-[(2,4-二氧代噻唑烷-5-基]-2-(4-甲氧基苄基)苯并噁唑或其药学上可接受的盐。

10、5-[(2,4-二氧代噻唑烷-5-基)甲基]-2-(4-二甲基氨基苄基)苯并噁唑或其药学上可接受的盐。

11、5-[(2,4-二氧代噻唑烷-5-基)甲基]-2-[(2-萘基)甲基]苯并噁唑或其药学上可接受的盐。

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