[其他]制备1，4-二取代的哌嗪类化合物的方法

权利要求书

1、制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法，

其中A为稠合多环烃基，

R为由1～5个低级烷氧基取代的苯基，

X为亚甲基，羰基或硫代羰基，并且

m为2或3，

该方法包括

(a)使式(Ⅲ)化合物与式(Ⅱ)化合物反应，或与式(Ⅳ)化合物反应，得到式(Ⅰ)化合物，

式(Ⅲ)中，R、X和m的定义同上，

式(Ⅱ)中，A的定义同上，

式(Ⅳ)中，A的定义同上，W为卤原子，

(b)使式(Ⅴ)化合物与式(Ⅵ)化合物反应，得到其中A、R和m的定义同上，X为亚甲基或羰基的式(Ⅰ)化合物，

式(Ⅴ)中，A和m的定义同上，

式(Ⅵ)中，R的定义同上，X为亚甲基或羰基，Y为卤素或基团R^aSO₂-O-，其中R^a为低级烷基、三氟甲基、苯基或对-甲苯基，条件是如果X为羰基，那么Y为卤素，

(c)使式(Ⅴ)化合物与式(Ⅶ)化合物反应，得到其中A、R和m的定义同上，X为羰基的式(Ⅰ)化合物，

式(Ⅶ)中，R的定义同上，

(d)使式(Ⅴ)化合物与式(Ⅷ)化合物在还原条件下反应，得到其中A、R和m的定义同上、X为亚甲基的式(Ⅰ)化合物，

式(Ⅷ)中，R的定义同上，

(e)如果需要，将所得式(Ⅰ)化合物转变为它的盐。

2、按照权利要求1所述的方法，产物是式（Ⅰ）化合物，其中A可为部分饱和的稠合二环或三环烃基。

3、按照权利要求1所述的方法，产物是式（Ⅰ）化合物，其中A为2个或3个五元～八元环缩合形成的烃基。

4、按照权利要求1所述的方法，产物是式（Ⅰ）化合物，其中A为下式的烃基，

其中虚线表示有双键或无双键，

n为整数1～4，

R³、R⁴、R⁵和R⁶独立地代表氢、低级烷基、卤代低级烷基、羟基低级烷基、酰氧基低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷氧基羰基-低级烷氧基、低级链烯氧基、芳烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、低级烷氧基羰基、羧基、氨基甲酰基、N，N-二-低级烷基氨基甲酰基、N-低级烷基氨基甲酰基、卤素、氰基、硝基、羟基、酰氧基、氨基、低级烷基磺酰氨基、酰氨基、低级烷氧基羰基氨基、酰基、巯基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基。

5、按照权利要求4所述的方法，其中R³、R⁴、R⁵和R⁶独立地代表氢、低级烷氧基、芳烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、羟基或酰氧基。

6、按照权利要求5所述的方法，其中R³和R⁶为氢。

7、按照权利要求6所述的方法，其中R⁴和R⁵为低级烷氧基。

8、按照权利要求7所述的方法，其中低级烷氧基为甲氧基或乙氧基。

9、按照权利要求4所述的方法，其中n为2或3。

10、按照权利要求4所述的方法，其中虚线表示有双键或没有双键。

11、按照权利要求1所述的方法，产物是式（Ⅰ）化合物，其中n为2。