[其他]喹啉羧酸的制备方法无效
| 申请号： | 88101907 | 申请日： | 1988-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN88101907A | 公开（公告）日： | 1988-10-26 |
| 发明（设计）人： | 伊斯特万·赫曼克兹;吉扎·科列兹特里;列里·瓦斯瓦里·尼·德布里克兹;安吉内斯·霍万斯;玛丽亚·巴罗;皮特·里特里;吉迪特·西波斯;安妮科·帕约;卡塔琳·玛玛罗西·西;尼·凯尔娜 | 申请（专利权）人： | 奇诺英药物化学工厂有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56;C07F5/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 齐晓慧 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 羧酸 制备 方法 | ||
1、通式I的化合物及其可供药用的盐的制备方法
(其中R代表哌嗪基、4-甲基-哌嗪基或4-乙基-哌嗪基)，该方法包括通式Ⅱ的化合物
(其中R1和R2代表卤素、被卤素任意取代的含2到6个碳原子的脂肪酰氧基、或含7到11碳原子的芳香酰氧基)和通式Ⅲ的哌嗪衍生物
(其中R3代表氢、甲基或乙基)或其盐进行反应，在分离后或不经分离，将所得通式IV的化合物(其中R、R1、R2如上所述)水解，
如果需要，将所得通式I的化合物转化成其盐或从它的盐中将酸游离出来。
2、权利要求1的方法，包括通式Ⅱ的化合物和通式Ⅲ的哌嗪衍生物在有机溶剂存在下的反应，该有机溶剂最好是酰胺、亚砜、酮、醇、醚或酯。
3、权利要求2的方法，包括用二甲基亚砜作有机溶剂。
4、权利要求1的方法，包括通式Ⅱ和Ⅲ的化合物在酸性结合剂存在下进行反应。
5、权利要求4的方法，包括用胺或过量的通式Ⅲ的化合物作酸性结合剂。
6、权利要求1的方法，包括在酸性介质中进行水解。
7、权利要求6的方法，包括以有机或无机酸为酸进行反应，这些酸最好是盐酸、硫酸或乙酸。
8、权利要求1的方法，包括在碱性介质中进行水解。
9、权利要求8的方法，包括以碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物或有机碱为碱，最好是三乙胺水溶液。
10、通式Ⅳ的化合物
（其中R代表哌嗪基、4-甲基-哌嗪基、或4-乙基-哌嗪基，R1和R2代表卤素、被卤素任意取代的含2到6个碳原子的脂肪酰氧基、或含7到11个碳原子的芳香酰氧基）。
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