[发明专利]制备二膦酸衍生物的方法

权利要求书

1、一种用于生产下述通式表示的二膦酸衍生物或其可作药用的盐的工艺方法：

式中R¹表示一个氢原子、一个有1到10个碳原子的烷基、一个有3到10个碳原子的环烷基、一个苯基、一个有2到10个碳原子的可以被苯基取代的链烯基、或者一个苯基取代的具有1-5个碳原子的烷基，该苯基可被具有1-5个碳原子的烷氧基取代；R²表示一个氢原子或一个有2到6个碳原子的烷酰基；而R³、R⁴、R⁵和R⁶可以是相同的或不同的，每个都表示一个氢原子或有1到5个碳原子的烷基，该工艺方法包括，在加热条件下使下述通式(Ⅱ)所表示的3-氨基异噁唑化合物，通式(Ⅲ)所表示的低碳烷基原甲酸酯和通式Ⅳ)所表示的二烃基亚磷酸酯反应，然后，如果需要的话使反应产物酰化和/或水解，

(Ⅱ)

式中R¹含义与上述相同。

(Ⅲ)

式中R⁷、R⁸和R⁹可以是相同的或不同的，每个都表示一个有1-5个碳原子的烷基，

(Ⅳ)

式中R^3′、R^4′、R^5′和R^6′可以是相同的或不相同的，每个都表示有1-5个碳原子的烷基，或使取代的异噁唑-3-甲酰胺和三卤化磷与亚磷酸三烷基酯的反应产物进行反应，取代的异噁唑-3-甲酰胺通式：

(Ⅷ)

式中R¹含义与上述相同，三卤化磷通式为：PX₃(Ⅵ)(式中X表示一个卤素原子)和亚磷酸三烷基酯，其通式：

(Ⅷ)

(式中R^3′、R^4′、R^5′和R^6′可以是相同的或不同的，每个都表示一个有1到5个碳原子的烷基)，如果需要，然后酰化和/或水解反应产物。

2、权利要求1所要求的方法，其特征在于，R¹代表一个甲基、一个苯基或一个环丙基。

3、权利要求1所要求的工艺方法，其中通式（Ⅱ）表示的化合物是3-氨基-5-正戊基异噁唑。

4、权利要求1所要求的工艺方法，其中通式（Ⅱ）表示的化合物是3-氨基-5-环丙基异噁唑。

5、权利要求1所要求的工艺方法，其中，通式（Ⅱ）表示的化合物是3-氨基-5-甲基异噁唑。

6、权利要求1所要求的工艺方法，其中;通式（Ⅷ）表示的化合物是5-正戊基异噁唑基-3-甲酰胺。

7、权利要求1所要求的工艺方法，其中，通式（Ⅷ）表示的化合物是5-环丙基异噁唑基-3-甲酰胺。

8、权利要求1所要求的工艺方法，这里通式（Ⅷ）表示的化合物是5-甲基异噁唑基-3-甲酰胺。

9、由权利要求1所要求的工艺方法制备〔（5-正戊基-3-异噁唑基）氨基〕亚甲基-双（膦酸）或它的盐。

10、由权利要求1所要求的工艺方法制备〔（5-环丙基-3-异噁唑基）氨基〕亚甲基-双（膦酸）或它的盐。

11、由权利要求1所要求的工艺方法制备〔（5-甲基-3-异噁唑基）氨基〕亚甲基-双（膦酸）或它的盐。

12、由权利要求1所要求的工艺方法制备〔（5-正戊基-3-异噁唑基）氨基〕亚甲基-双（膦酸四乙基酯）或它的盐。

13、由权利要求1所要求的工艺方法制备〔（5-环丙基-3-异噁唑基）氨基〕亚甲基-双（膦酸四乙基酯）或它的盐。