[其他]1,3-二烷类无效
申请号: | 88102356 | 申请日: | 1988-04-23 |
公开(公告)号: | CN88102356A | 公开(公告)日: | 1988-12-28 |
发明(设计)人: | 安德鲁·乔治·布鲁斯特;乔治·罗伯特·布朗;雷金纳德·杰塞普;迈克尔·詹姆斯·史密瑟斯 | 申请(专利权)人: | 帝国化学工业公司 |
主分类号: | C07D319/06 | 分类号: | C07D319/06;A61K31/335 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 马崇德,林玉贞 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷类 | ||
1、式Ⅰ所示的1,3-二噁烷链烷酸衍生物(式Ⅰ列在后面)或其适于药用的盐,其中Y是1,2-亚乙基或1,2-亚乙烯基;n是整数1,2,3或4;z是氢或羟基;x是式Ⅱ所示含吡啶的基团(列后),式Ⅱ中A是选自(1-6C)亚烷基或(2-6C)亚链烯基的连接基团,其中的每一个都可任意地分出支链并可任意地含有一个链氧原子代替一个链碳原子,其条件是A中末端与1,3-二噁烷环相连的原子总是碳原子,或者A是直接与1,3-二噁烷环相连的一个键,而R1、R2和R3独立选自氢、卤素、三氟甲基、(1-6C)烷氧基和任意带有一个羧基或(1-6C)烷氧基羰基取代基的(1-10C)烷基;并且其中1,3-二噁烷环上2、4和5位上的基团具有顺式-相对立体化学关系。
2、权利要求1中所述的化合物,其中X中的A选自亚甲基、1,2-亚乙基、三亚甲基、1,2-亚乙烯基、1,3-亚丙烯基、亚异丙基、1,1-二甲基-1,2-亚乙基、2-甲基-1,2-亚丙烯基、亚甲基氧亚甲基、氧亚甲基、氧亚乙基、氧亚异丙基(-O·C(CH3)2-)、三亚甲基氧亚乙基(-(CH2)3·O·(CH2)2-)和式-CH2·O·CH2·C(CH3)2-或-O·CH2·C(CH3)2-所示的基团;以及R1、R2和R3独立选自氢、三氟甲基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基和癸基,后面六个基团中的任一个都任意地带有一个羧基、甲氧羰基或乙氧羰基取代基。
3、权利要求1或2中所述的化合物,其中X中的A是一个直接键、亚甲基、亚异丙基、1,2-亚乙基、1,1-二甲基-1,2-亚乙基、氧亚甲基、氧亚乙基或氧亚异丙基。
4、式Ⅲ(列在后面)所示的化合物或其适于药用的盐,其中A、Z和R1具有权利要求1-3中限定的任一种意义,m是整数2或3,1,3-二噁烷环2,4和5位上的基团具有顺式-相对立体化学关系。
5、权利要求4中所述的化合物,其中Z是羟基,连接基团A选自直接键、亚甲基、1,2-亚乙基、亚异丙基、1,1-二甲基-1,2-亚乙基和氧亚异丙基,并且A连在吡啶部分的3或4位上。
6、权利要求4中所述的化合物,其中Z是羟基,连接基团A是1,2-亚乙基或1,2-亚乙烯基,并且A连在吡啶部分的3或4位上。
7、权利要求4中所述的化合物,其中Z是羟基,连接基团A选自直接键、亚甲基、亚异丙基、1,1-二甲基-1,2-亚乙基和氧亚异丙基,并且A连在吡啶部分的2位上,m是整数2。
8、权利要求5或7中所述的化合物,其中连接基团A有一个二取代的亚甲基与二噁烷环相毗邻。
9、权利要求1中所述的化合物,其中Z是氢,n是整数2或3,X中的连接基团A连在吡啶部分的3或4位上。
10、权利要求9中所述的化合物,其中A是直接键或亚甲基。
11、前述权利要求任一项中所述式Ⅰ或Ⅲ所示的化合物,其中R1、R2和R3是氢。
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