[其他]N-酰苯胺除草剂

说明书

本发明涉及一种新型N-苯氧酰苯胺化合物和这些化合物作为除草剂的用途，以及它们的制备方法。

本发明提供式Ⅰ化合物

其中R₁代表卤原子、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基或烷氧羰基;

R₂代表氢或卤原子;

R₇代表氢、卤原子、烷基、卤代烷氧基、卤代烷基或烷氧羰基;

R₃至R₆各自代表氢、卤原子、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基;

A代表氮原子或-CH-;

除非另有说明，本说明书中的烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基均为C_1-6基团，且以C_1-4基团为佳。卤原子以氟或氯为佳。卤代烷基或卤代烷氧基最好是被1-3个卤原子，以氟或氯为佳，所取代;其中又以三氟甲基或三氟甲氧基为佳。

本发明推荐一组式Ⅰ化合物，其中A代表-CH-基，R₁代表卤原子、卤代烷氧基或卤代烷基、R₇代表氢原子。

R₁最好代表氯原子、三氟甲基、二氟甲氧基或乙酸基;

R₂最好代表氢、氟或氯原子;

R₃最好代表氢、氟或氯原子;

R₄最好代表氢、氯原子或三氟甲基;

R₅最好代表氢、氟、氯原子，或烷基;

R₆最好代表氢、氟原子、烷基、烷氧基或三氟甲基;

R₇最好代表氢原子、烷基或三氟甲基。

R₃和R₅中至少有一个代表氯或氟原子。最为可取的是R₃代表氯，尤其是氟原子。并且R₅代表氢、氯、氟原子、或烷基。

本发明推荐另一组式Ⅰ化合物，其中，R₁代表三氟甲基，R₂代表氯或氟原子、R₃和R₅各自代表氟原子，R₄和R₆各自代表氢原子，A代表-CH-。

式Ⅰ化合物可以立体异构形式存在，这一点将被证实。本发明意思是要包括式Ⅰ化合物不同的立体异构体，它们的混合物和含有以特殊异构形式存在的活性成分的除草组合物。

本发明的另一个内容是提供一种式Ⅰ化合物的制备方法，其中包括式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物的反应，

其中R₁、R₂和R₇均如上所述，L₁代表氢或碱金属原子或-CH（C₂H₅）COX，X为脱离基，

其中R₃、R₄、R₅和R₆均如上所述。并且，当L₁代表氢或碱金属原子时，L₂代表-COCH（C₂H₅）Y，Y为脱离基;或当L₁代表-CH（C₂H₅）COX时，L₂代表氢原子。

因此，在本发明的一个优选方法中，与式Ⅲ化合物进行反应的式Ⅱ化合物是碱金属盐，式Ⅲ化合物中的L₂是-COCH（C₂H₅）Y，Y为脱离基，例如氯，尤其是溴原子、甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。式Ⅱ和式Ⅲ化合物所进行的反应最好是在适宜的溶剂如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或四氢呋喃存在下，在升温下如40-150℃;适当回流，最好是在惰性气氛如氮气中进行。

式Ⅲ化合物，其中L₂为-COCH（C₂H₅）Y，可用2位取代丁酸，例如当Y为溴原子时便用2-溴丁酸，与亚硫酰氯或亚硫酰溴在50-100℃和烃溶剂里，如苯或甲苯，并在干燥的氮气中进行反应;将得到的酰基氯或酰基溴在10-50℃，室温即可，在烃溶剂和吡啶或三乙胺存在下与式Ⅳ所示的苯胺反应制备。