[其他]吡咯烷衍生物无效

专利信息
申请号: 88102511 申请日: 1988-04-30
公开(公告)号: CN88102511A 公开(公告)日: 1988-11-23
发明(设计)人: 濑户井宏行;平井英雄;丸泽宏;黑田昭雄;田中洋机;桥本真志 申请(专利权)人: 藤泽药品工业株式会社
主分类号: C07D207/14 分类号: C07D207/14;C07D407/04;C07F9/48;A61K31/40
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 林玉贞,马崇德
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡咯烷 衍生物
【权利要求书】:

1、一种具有如下通式的化合物及其医药上可接受的盐:

其中R1是氢或酰基,

R2是酰基,

R3是羧(低级)烷基、被羧基和一个或多个卤原子取代的低级烷基、被护羧(低级)烷基、羧芳基、被护羧芳基、羧基、被护羧基、羟(低级)烷基、亚磺基(低级)烷基、膦酰基(低级)烷基、被护膦酰基(低级)烷基或卤代(低级)烷基,

R7是氢或低级烷基,

A是(其中R8是氢或低级烷基)。

2、权利要求1所述的化合物,其中

R1是氢、低级烷氧基羰基、苯磺酰基、被1-3个选自卤素、硝基、低级烷氧基、单(或二或三)卤代(低级)烷基和低级烷基的取代基取代的苯磺酰基、苯基氨基甲酰基、低级烷磺酰基、苯甲酰基或噻吩磺酰基;

R2是苯磺酰基或经1-3个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和单(或二或三)卤代(低级)烷基的取代基取代的苯磺酰基;R3是羧(低级)烷基、被羧基和1-3个卤原子取代的低级烷基、酯化羧(低级)烷基、氨基甲酰基(低级)烷基、酰基氨基甲酰基(低级)烷基、羧苯基、酯化羧苯基、羧基、酯化羧基、羧(低级)烷基、亚磺基(低级)烷基、膦酰基(低级)烷基、二(低级)烷氧基磷酰基(低级)烷基或卤代(低级)烷基。

3、权利要求2所述的化合物,其中

R3是羧(低级)烷基、被羧基和一个或两个卤原子取代的低级烷基、低级烷氧基羰基(低级)烷基、氨基甲酰基(低级)烷基、低级烷磺酰氨基甲酰基(低级)烷基、苯磺酰氨基甲酰基(低级)烷基、羧苯基、低级烷氧基羰基苯基、羧基、低级烷氧基羰基、羟(低级)烷基、亚磺基(低级)烷基、膦酰基(低级)烷基、二(低级)烷氧基磷酰基(低级)烷基或卤代(低级)烷基。

4、权利要求3所述的化合物,其中

R1是氢、低级烷氧基羰基、苯磺酰基、被一个选自卤素、硝基、低级烷氧基、单(或二或三)卤代(低级)烷基和低级烷基的取代基取代的苯磺酰基、苯基氨基甲酰基、低级烷磺酰基、苯甲酰基或噻吩磺酰基;

R2是苯磺酰基或被一个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和单(或二或三)卤代(低级)烷基的取代基取代的苯磺酰基。

5、权利要求4所述的化合物,其中

R1是氢、苯磺酰基、被一个选自卤素、硝基、低级烷氧基、单(或二或三)卤代(低级)烷基和低级烷基的取代基取代的苯磺酰基,

R2是苯磺酰基或被一个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和单(或二或三)卤代(低级)烷基的取代基取代的苯磺酰基,

R3是羧(低级)烷基,

R7是氢或低级烷基,

A是(其中R8是氢或低级烷基)。

6、权利要求5所述的化合物,其中

R1是被一个卤原子取代的苯磺酰基,

R2是被一个卤原子取代的苯磺酰基,

R7是氢,

A是-CH=CH-。

7、权利要求6所述的化合物,它是(2S,4R)-2-〔(Z)-5-羧基-1-戊烯基〕-1-(4-氯苯磺酰基)-4-(4-氯苯磺酰氨基)吡咯烷。

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