[其他]吡咯烷衍生物无效
申请号: | 88102511 | 申请日: | 1988-04-30 |
公开(公告)号: | CN88102511A | 公开(公告)日: | 1988-11-23 |
发明(设计)人: | 濑户井宏行;平井英雄;丸泽宏;黑田昭雄;田中洋机;桥本真志 | 申请(专利权)人: | 藤泽药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D207/14 | 分类号: | C07D207/14;C07D407/04;C07F9/48;A61K31/40 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 林玉贞,马崇德 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯烷 衍生物 | ||
1、一种具有如下通式的化合物及其医药上可接受的盐:
其中R1是氢或酰基,
R2是酰基,
R3是羧(低级)烷基、被羧基和一个或多个卤原子取代的低级烷基、被护羧(低级)烷基、羧芳基、被护羧芳基、羧基、被护羧基、羟(低级)烷基、亚磺基(低级)烷基、膦酰基(低级)烷基、被护膦酰基(低级)烷基或卤代(低级)烷基,
R7是氢或低级烷基,
A是(其中R8是氢或低级烷基)。
2、权利要求1所述的化合物,其中
R1是氢、低级烷氧基羰基、苯磺酰基、被1-3个选自卤素、硝基、低级烷氧基、单(或二或三)卤代(低级)烷基和低级烷基的取代基取代的苯磺酰基、苯基氨基甲酰基、低级烷磺酰基、苯甲酰基或噻吩磺酰基;
R2是苯磺酰基或经1-3个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和单(或二或三)卤代(低级)烷基的取代基取代的苯磺酰基;R3是羧(低级)烷基、被羧基和1-3个卤原子取代的低级烷基、酯化羧(低级)烷基、氨基甲酰基(低级)烷基、酰基氨基甲酰基(低级)烷基、羧苯基、酯化羧苯基、羧基、酯化羧基、羧(低级)烷基、亚磺基(低级)烷基、膦酰基(低级)烷基、二(低级)烷氧基磷酰基(低级)烷基或卤代(低级)烷基。
3、权利要求2所述的化合物,其中
R3是羧(低级)烷基、被羧基和一个或两个卤原子取代的低级烷基、低级烷氧基羰基(低级)烷基、氨基甲酰基(低级)烷基、低级烷磺酰氨基甲酰基(低级)烷基、苯磺酰氨基甲酰基(低级)烷基、羧苯基、低级烷氧基羰基苯基、羧基、低级烷氧基羰基、羟(低级)烷基、亚磺基(低级)烷基、膦酰基(低级)烷基、二(低级)烷氧基磷酰基(低级)烷基或卤代(低级)烷基。
4、权利要求3所述的化合物,其中
R1是氢、低级烷氧基羰基、苯磺酰基、被一个选自卤素、硝基、低级烷氧基、单(或二或三)卤代(低级)烷基和低级烷基的取代基取代的苯磺酰基、苯基氨基甲酰基、低级烷磺酰基、苯甲酰基或噻吩磺酰基;
R2是苯磺酰基或被一个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和单(或二或三)卤代(低级)烷基的取代基取代的苯磺酰基。
5、权利要求4所述的化合物,其中
R1是氢、苯磺酰基、被一个选自卤素、硝基、低级烷氧基、单(或二或三)卤代(低级)烷基和低级烷基的取代基取代的苯磺酰基,
R2是苯磺酰基或被一个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和单(或二或三)卤代(低级)烷基的取代基取代的苯磺酰基,
R3是羧(低级)烷基,
R7是氢或低级烷基,
A是(其中R8是氢或低级烷基)。
6、权利要求5所述的化合物,其中
R1是被一个卤原子取代的苯磺酰基,
R2是被一个卤原子取代的苯磺酰基,
R7是氢,
A是-CH=CH-。
7、权利要求6所述的化合物,它是(2S,4R)-2-〔(Z)-5-羧基-1-戊烯基〕-1-(4-氯苯磺酰基)-4-(4-氯苯磺酰氨基)吡咯烷。
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