[其他]酰胺类化合物

权利要求书

1、通式Ⅱ所示的化合物及其药物学上可接受的盐(结构式列在下面)，其中：

R为氢或甲基；

R⁴为选自由氢和甲基组成的基团；

A为氯或溴；

Z为选自由氯、溴和碘组成的基团；

n为1或2。

2、权利要求1中所述的化合物，其中R⁴是甲基;Z是溴，以及A是氯。

3、权利要求1中所述的化合物及其药物学上可接受的盐，选自

（a）3，5-二氨基-N-〔2-〔〔2-〔〔2-〔〔〔3-溴-5-（1，1-二甲基乙基）-2-羟苯基〕甲基〕氨基〕乙基〕-氨基-2-氧代乙基〕甲氨基〕乙基〕-6-氯吡嗪酰胺;以及

（b）3，5-二氨基-N-〔2-〔〔3-〔〔2-〔〔〔3-溴-5-（1，1-二甲基乙基）-2-羟苯基〕甲基〕氨基〕乙基〕-氨基-3-氧代丙基〕甲氨基〕乙基〕-6-氯吡嗪酰胺。

4、权利要求1中所述的盐，其中所述的盐是一种能提供生理上可接受的阴离子的酸的酸加成盐。

5、一种药用组合物，其中包括可保钾利尿量的权利要求1所述化合物或其药物学上可接受的盐及一种无毒的药物学上可接受的稀释剂或载体。

6、制备权利要求1所述化合物的方法，选自：

（A）用通式Ⅻ所示合适的羰基化合物，使所选的通式Ⅺ（结构式列在下面）所示的吡嗪酰氨基胺进行还原性烷基化反应;

（B）将所选的通式Ⅺ（结构式列在下面）所示的吡嗪酰氨基胺，与通式ⅩⅧ（结构式列在下面）所示的合适的苄基卤进行烷基化反应;

（C）将通式Ⅺ（结构式列在下面）所示的吡嗪酰氨基胺，与通式ⅪⅩ（结构式列在下面）所示的酚及通式R·CHO所示的醛进行反应;

（D）将通式Ⅸ（结构式列在下面）所示的吡嗪酰氨基酯，与式ⅩⅩ（结构式列在下面）所示的苄基乙二胺进行反应;

（E）为制备R为甲基的通式Ⅲ所示化合物，可将其中R为氢的通式ⅩⅦ（结构式列在下面）所示相应中间体亚胺，用甲基镁化氯、甲基镁化溴或甲基镁化碘处理;

（F）将相应于通式Ⅲ所示，但其中Z为氢的氨甲基酚吡嗪酰胺化合物进行卤化反应;以及

（G）将通式ⅩⅫ（结构式列于下面）所示的氨甲基芳醚吡嗪酰胺进行脱烷基反应;其中R，R⁴，A，Z和n具有权利要求1中所规定的含义，L为（1～3C）烷基，及R⁵为低级烷基;同时，

当需要一种药物学上可接受的盐时，可将通式Ⅲ所示化合物与一种能提供生理学上可接受的阴离子的、合适的酸进行反应。

化学结构通式