[其他]取代的乙烯基头孢菌素类化合物及其制备方法和作为药物的应用

说明书

已知各种典型的分子中3-位带有不同取代基的7-α-氨酰基头孢菌素类化合物具有良好的抗菌作用，具体实例有：头孢氨苄（cephalexin）〔7-（D-α-苯基甘氨酰氨基）-3-甲基-3-头孢菌素（cephem）-4-羧酸，参照DE-OS（德国出版说明书）2，432，485〕，头孢氯（cephaclor）〔7-（D-α-苯基甘氨酰氨基）-3-氯-3-头孢菌素-4-羧酸，参照DE-OS（德国出版说明书）2，408，698和2，728，578〕，头孢羟氨苄（cefadroxil）〔7-（D-α-羟苯基甘氨酰基）-3-甲基-3-头孢菌素-4-羧酸，参照DE-OS（德国出版说明书）2，718，741〕。

DE-OS（德国出版说明书）3，402，642和美国专利4，619，925进一步介绍了具有口服作用的化合物：3-链烯基取代的头孢菌素类。

本发明涉及通式Ⅰ所示β-内酰胺化合物及其盐，通式（Ⅰ）为：

式中：R¹代表氢，或者代表具有多至10个碳原子的直链或支链或环化烷基或链烯基，并且上述基团可由下述取代基或式-NR⁶R⁷基团取代，这些取代基包括：卤素，羟基，带有多至6个碳原子的烷氧基，氰基，磺基，带有多至6个碳原子的烷基磺酰基或任意取代的芳基，

其中：R⁶和R⁷彼此相同或不同，并代表氢，多至8个碳原子的烷基，带有6至12个碳原子的芳基，带有7至14个碳原子的芳烷基，多至7个碳原子的酰基或氨基保护基，或

R¹代表带有6至12个碳原子并可由下列基团取代的芳基，这些取代基包括：卤素，氰基，硝基，各自带有多至6个碳原子的烷基，烷氧基或烷硫基，三氟甲基或三氟甲氧基，或者R¹代表卤素，各自带有多至8个碳原子的烷氧基，烷硫基或烷磺酰基，巯基，羟基，苯硫基，苯氧基，苄硫基，苄氧基，磺基，氨磺酰基，-PO（OH）₂，-NHNH₂，-NHOH，胍基，脒基，杂环基，杂环硫基或杂环氧基，这些杂环基包括：吡咯基，吡咯烷基，吡唑基，咪唑基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，喹啉基，异喹啉基，吲哚基，喹喔啉基，喹唑啉基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，硫代吗啉基，呋喃基，噻吩基，噁唑基，噻唑基，异噁唑基，噻二唑基，三唑基，四唑基，而这些杂环本身可由甲基，甲氧基或卤素取代，或者R¹代表式-NR⁶R⁷基团，

其中：R⁶和R⁷的定义如前所述，

R²代表氢，各自带有多至8个碳原子的烷基，烷氧基或烷硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，羟基，巯基，硝基，氰基，卤素或氨基，

R³代表氢，或代表氨基保护基，

R⁴代表氢或者代表羧基保护基，或代表在体内可以断键的酯，并且，