[发明专利]新型N-烷磺酰苯胺衍生物的制备方法

权利要求书

1、通式(Ⅰ)所示的N-烷基磺酰苯胺衍生物及其药物上可接受的盐的制备方法：

(Ⅰ)

其中Ar是2，4-二卤代苯基或卤代噻吩基，

X是-S-或-NH-，

R¹是低级烷基，

R²是低级烷酰基、氰基、氨甲酰基、单(低级)烷基氨甲酰基、羟基(低级)烷基、氨基(低级)烷基或者如下化学式的基团：

其中R¹⁰是低级烷氧基，R¹¹是低级烷基，还有

R³是氢或硝基，

该方法包括

将如下化学式的化合物或其盐：

与如下化学式R¹SO₂-OH的磺酰化剂或其反应活性衍生物进行反应，得到如下化学式的化合物或其盐：

，或

将如下化学式的化合物或其盐：

与如下化学式：H₂N-R¹⁰的胺化合物或其盐进行反应，得到如下化学式的化合物或其盐；

将如下化学式的化合物或其盐：

进行还原，得到如下化学式的化合物或其盐：

与硝化试剂进行反应，得到下式所示化合物或其盐：

将下式所示化合物或其盐进行卤化

得到下式所示的化合物或其盐

，或

在上述化学式中，X″的定义范围与X的定义相同，R¹²是氢、低级烷基，R¹³是羟基或氨基，R¹⁶是卤素，R^2′的定义范围与R²的定义(除羟基(低级)烷基和氨基(低级)烷基之外)相同，Ar、X和R¹至R³各自的定义均同前。

2、根据权利要求1的方法，其中Ar是2，4-二卤代苯基，

X是-S-，

R¹是低级烷基，

R^2′是氨甲酰基，以及

R³是氢。

3、根据权利要求2的方法，其中R¹是甲基，Ar为2，4-二氟苯基。

4、根据权利要求1的方法，其中制得的化合物是3-（2，4-二氟苯硫基）-4-（甲磺酰氨基）苯甲酰胺。