[发明专利]制备3，4-二氢-2-烷基-3-氧-N-芳基-2H-[1]苯并噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物的方法

权利要求书

1、制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可以接受的盐的方法，

(Ⅰ)

式中R¹是氢，卤素或C_1-4烷基；R²是氢或C_1-4烷基；Ar是苯基或由一个或多个选自下列取代基取代的苯基：C_1-4烷基、卤素、三氟甲基、硝基、羟基、卤代苯基或C_1-4烷氧基，

该方法包括式中R¹和R²定义如上的式(Ⅵ)化合物与式中Ar定义如上的ArNCO化合物反应，如需要，可将式(Ⅰ)化合物转化为其药物上可以接受的盐，式(Ⅵ)为：

2、根据权利要求1的方法，其中起始原料化合物中的R¹是氢。

3、根据权利要求1或2的方法，其中起始原料化合物中的R²是甲基。

4、根据权利要求1的方法，其中

（a）使用的起始原料是三乙胺、2-甲基-2H-[1]苯并噻吩[3，2-e]-1，2-噻嗪-3-（4H）-酮-1，1-二氧化物、二甲基甲酰胺和苯基异氰酸酯，制得的化合物是N-苯基-3，4-二氢-2-甲基-3-氧-2H-[1]苯并噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物;

（b）使用的起始原料除4-氟苯基异氰酸酯，其他与（a）的起始原料相同，制得的化合物是N-（4-氟苯基）-3，4-二氢-2-甲基-3-氧-2H-[1]苯并噻吩[3，2-e]-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物;

（c）使用的起始原料除4-溴苯基异氰酸酯，其他与（a）的起始原料相同，制得的化合物是N-（4-溴苯基）-3，4-二氢-2-甲基-3-氧-2H-[1]苯并噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物;

（d）使用的起始原料除4-三氟甲基苯基异氰酸酯，其他与（a）的起始原料相同，制得的化合物是N-（4-三氟甲基苯基）-3，4-二氢-2-甲基-3-氧-2H-[1]苯并噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物;

（e）使用的起始原料除2-甲基-4-硝基苯基异氰酸酯，其他与（a）的起始原料相同，制得的化合物是N-（2-甲基-4-硝基苯基）-3，4-二氢-2-甲基-3-3氧-2H-[1]苯并噻吩并〔3，2-e〕-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物;

（f）使用的起始原料除2，4-二氟苯基异氰酸酯，其他与（a）的起始原料相同，制得的化合物是N-（2，4-二氟苯基）-3，4-二氢-2-甲基-3-氧-2H-[1]苯并噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-4-甲酰胺-1，1-二氧化物。

5、根据权利要求1的方法，其中式（Ⅵ）起始原料化合物是由式（Ⅴ）化合物环化脱水生成的，式（Ⅴ）为：

式中R¹和R²的定义同上。

6、根据权利要求5的方法，其中式（Ⅴ）起始原料化合物是由式（Ⅳ）化合物锂化，用二氧化碳气体使所得二价阴离子停止反应，然后将该反应混合物酸化制得的;式（Ⅳ）为：

式中R¹和R²的定义同上。

7、根据权利要求6的方法，其中式（Ⅳ）起始原料化合物是由式（Ⅱ）化合物氯磺化，继之，该生成物与式中R²定义如上的式R²NH₂化合物反应而制得的;式（Ⅱ）为：

式中R¹的定义同上。

8、根据权利要求6的方法，其中式（Ⅳ）起始原料化合物是由式（Ⅲ）化合物与式中R²定义如上的式R²NH₂化合物反应而制得的;式（Ⅲ）为：

式中R¹的定义同上。