[其他]N-苯基吡唑衍生物无效
申请号: | 88103601 | 申请日: | 1988-06-11 |
公开(公告)号: | CN88103601A | 公开(公告)日: | 1988-12-28 |
发明(设计)人: | 伊恩·乔治·邓泰;莱斯利·罗伊·伊顿;戴维·威廉姆·霍金斯;克里斯托弗·约翰·皮尔逊;戴维·艾伦·罗伯茨 | 申请(专利权)人: | 梅·贝克有限公司 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;C07D231/12;A61K31/415 |
代理公司: | 上海专利事务所 | 代理人: | 张绮霞 |
地址: | 英国埃塞克*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 吡唑 衍生物 | ||
1、一种通式为
(1)R1为氰基、硝基、卤素原子、乙酰基或甲酰基;
(2)R2为R5SO2、R5SO、或R5S基,其中R5为含有直至4个碳原子的未取代的,或被一个或一个以上相同或不同的卤素原子取代的直链或支链的烷基、链烯基或炔基;
(3)R3为氢原子或氨基-NR6R7,其中R6和R7可以是相同或不同的,各自为氢原子,含有直至5个碳原子的直链或支链的烷基、链烯基烷基或炔基烷基,甲酰基,直链或支链的链烷醇基(含有2至5个碳原子,并可以是未取代的,或被一个或一个以上的卤素原子取代),或者R6和R7与相连的氮原子一起,形成含有5或6个碳原子的环酰亚胺,或者R6和R7各自为直链或支链的烷氧基羰基(含有2至5个碳原子,并可以是未取代的,或被一个或一个以上的卤素原子所取代),或者R3是含有2至5个碳原子的直链或支链烷氧基亚甲基氨基(这们可以是未取代的,或在亚甲基上被含有1至4个碳原子的直链或支链烷基所取代)或卤素原子;
(4)R4为苯基,在2位上被氟、氯、溴或碘原子取代,而在4位上被含有1至4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基(而所说的烷基或烷氧基可以是未取代的,或者被1个或一个以上的相同或不同的卤素原子所取代)、氯或溴原子所取代,这可以再在6位上被氟、氯、溴或碘原子取代,但R1为氰基,R2为甲基碘酰基,R3为氨基,而R4为2,6-二氯-4-三氟甲基苯基的化合物除外。
2、根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R1是除甲酰基外的基团,而R6和R7均不是链烯基烷基或炔基烷基。
3、根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R2为含有1至4个碳原子的烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷硫基(以上基团可以是未取代的,或被卤素所取代),或者R2是含有直至4个碳原子的未取代的,或被卤素取代的链烯基磺酰基、链烯基亚磺酰基、链烯基硫基、炔基磺酰基、炔基亚磺酰基或炔硫基;R3为氢原子、氨基或甲基氨基;而R为卤素原子、氰基或硝基。
4、根据权利要求3所述的化合物,其特征在于R1为氰基或硝基;
5、根据权利要求1、2、3或4所述的化合物,其特征在于R4含有三氟甲基或三氟甲氧基,而R2是含有1至4个碳原子的未卤代的或卤代的烷基磺酰基、烷基亚磺酰基或烷硫基。
6、根据权利要求5所述的化合物,其特征在于R2为三氟甲硫基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲基磺酰基。
7、根据权利要求1至6所述的化合物,其特征在于R4为2,4,6-三氯苯基、2,6-二氯-4-二氟甲氧基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、2-溴-6-氯-4-三氟甲基苯基、2,6-二溴-4-三氟甲基苯基或2-溴-4-三氟甲基苯基。
8、根据权利要求1至6所述的化合物,其特征在于R4是2,6-二氯-4-三氟甲基苯基或2,6-二氯-4-三氟甲氧基苯基。
9、根据权利要求1所述的化合物,其特征在于所说的化合物是编号为1至101号化合物中的任一个。
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