[发明专利]取代的二烷类化合物的制备方法无效
申请号: | 88104165.3 | 申请日: | 1988-07-02 |
公开(公告)号: | CN1017896B | 公开(公告)日: | 1992-08-19 |
发明(设计)人: | 濑户井宏行;黑田昭雄;田中洋和;平井英雄;丸泽宏;桥木真志 | 申请(专利权)人: | 藤沢药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D309/04 | 分类号: | C07D309/04;A61K31/335 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 于燕生 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 化合物 制备 方法 | ||
1、制备下式(Ⅰ)的化合物的方法,式(Ⅰ)为:
式中R1为低级烷基,
R2为羧基(低级)烷基或保护的羧基(低级)烷基,
R3为-CH=N-R4,
式中R4为芳基脲基或芳基硫脲基,
X为-O-,
该方法包括:
(a)将式(Ⅱ)的化合物同式H2N-R4化合物反应,得到式(Ⅰa)化合物,式(Ⅱ)为:
式中R1、R2和X的定义分别如上所述,式H2N-R4中的R4的定义如上所述,式(Ⅰa)为:
式中R1、R2、R4和X的定义分别如上所述;
(b)使式(Ⅰb)化合物进行脱去羧基保护基的反应,得到式(Ⅰc)化合物,式(Ⅰb)为:
式中R1、R3和X的定义分别如上所述,R2a为保护的羧基(低级)烷基,式(Ⅰc)为
式中R1、R3和X的定义分别如上所述,R2b为羧基(低级)烷基。
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