[发明专利]1，5-苯并硫氮杂环庚烷衍生物类的制备方法

权利要求书

1、由如下结构式表示的1，5-苯并硫氮杂环庚烷衍生物或其医药上可接受的酸加成盐的制备方法：

式中：

R¹是低级烷基或低级烷氧基，

R²是氢或低级链烷酰基，

R³和R⁴中一个是低级烷基或卤原子，另一个是氢，以及

R⁵和R⁶均为低级烷基，

其特征在于：在溶剂中，在碱的存在或不存在下，于0℃-150℃温度条件下，将下述结构式表示的化合物：

式中R¹、R²、R³和R⁴如上述所定义，X¹是活性残基，为卤原子、烷基磺酰氧基或取代或不取代的苯磺酰氧基，与下述结构式代表的胺化合物或其盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐或硝酸盐反应：

式中R⁵和R⁶如上述所规定，以及如果需要，将其转变为医药学上可接受的酸加成盐，所述的碱是碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐或叔胺，所述的溶剂选自二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲酰基吗啉、N-乙酰基吗啉、二甲基亚砜、二甘醇二甲醚、二乙醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、二噁烷、吡啶、链烷醇、乙腈、丙酮、甲基乙基酮、乙酸乙酯、乙酸甲酯、丙酸甲酯、丙酸乙酯、苯、二甲苯和甲苯。

2、如权利要求1所述的1，5-苯并硫氮杂环庚烷衍生物的制备方法，其特征在于所述的结构式（Ⅱ）表示的化合物，通过将下述结构式代表的化合物：

式中R¹、R³和R⁴如在权利要求1中所规定的，和下述结构式代表的化合物：

式中X²是活性残基，X¹如权利要求1中所规定，在溶剂中，在碱的存在下反应，如果需要，产物进一步与低级脂肪酸的活性衍生物进行缩合反应。

3、如权利要求2所述的1，5-苯并硫氮杂环庚烷衍生物的制备方法，其特征在于所述的低级脂肪酸的活性衍生物是酸酐或酰卤化物。